2012年执业药师药理学知识点：卡马西平胶囊
来源：网络 2011年12月31日
导读: 讲述了卡马西平胶囊的适用症，卡马西平胶囊的注意事项，卡马西平胶囊的不良反应，卡马西平胶囊的药物相互作用，卡马西平胶囊的药理，卡马西平胶囊的药物代谢动力学
- 第4页：药物相互作用
- 第5页：药理，药物代谢动力学
卡马西平胶囊的药理
卡马西平胶囊为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：
1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2.抑制T-型钙通道。
3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4、促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
卡马西平胶囊的药物代谢动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%.主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。
主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%.卡马西平胶囊能通过胎盘、能分泌入乳汁。
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