2012年执业药师药理学知识点:赖氨匹林肠溶胶囊
赖氨匹林肠溶胶囊的不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,药物血浓度达200~300mg/m1后出现。
(3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
赖氨匹林肠溶胶囊的药物相互作用
(1)与其它非甾体抗炎药同用时,胃肠道不良反应增加,而疗效并不加强。
(2)抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药:碱性尿可增加赖氨匹林肠溶胶囊排泄,使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药物可使血药浓度升高到毒性水平,应予注意。
(3)与口服抗凝药同用时,可能增加出血的危险。
(4)碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。
(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时,为了维持赖氨匹林肠溶胶囊的血药浓度,必要时应增加赖氨匹林肠溶胶囊的剂量。此外,还有发生消化道溃疡的危险。
(6)胰岛素或口服降糖药的药效,可因与赖氨匹林肠溶胶囊同用而加强。
(7)与甲氨喋吟(MTX)同用时,可减少甲氨喋吟与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
(8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用赖氨匹林肠溶胶囊而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,超过100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
(9)尿酸化药:酸性尿可减低水杨酸盐的排泄,使后者血药浓度升高。水杨酸血浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血浓度升高,毒性反应增加。
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