2012年执业药师药理学知识点:注射用维库溴铵
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注射用维库溴铵的药物相互作用
(1)下列药物可增强注射用维库溴铵效应:①吸入麻醉药如,氟烷、安氟醚、异氟醚、等;②大剂量硫贲妥钠、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸、乙托咪酯、异丙酚;③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;④抗生素如,氨基苷类、多肽类、酰氨青霉素类以及大剂量甲硝唑;⑤其他如利尿剂、β-肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、α-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。
(2)下列药物可使注射用维库溴铵作用减弱:①新斯的明、腾喜龙、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②长斯使用皮质甾类药物或酰胺唑嗪后;③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。
(3)下列药物可使注射用维库溴铵作用变异:使用维库溴铵后,再给以去极化肌肉松弛药,如琥珀酰胆碱,可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。
注射用维库溴铵的药理
【药理】
注射用维库溴铵为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,注射用维库溴铵不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08-0.1mg/kg1分钟内显效,3-5分钟达高峰,维持时间30-90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。注射用维库溴铵组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。
【药物代谢动力学】
静脉注射后体内迅速分布,主要分布于细胞外液,T1/2α(分布半衰期)大约2.2±1.4分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%,保留部分活性(约为原形药物的50%),药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%-80%以单季铵形式经胆汁排泄,15%-30%经肾排泄。
T1/2β(消除半衰期)约30-80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加,均可延长起效时间。
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