2012年执业药师药理学知识点:细辛功效的药理学研究
细辛为马兜铃科植物北细辛、汉城细或华细辛的干燥全草。其成分主要含挥发油(全草含2.39%-3.80%)。细辛味辛,性温。归心、肺、肾经。
【药理作用】
1.解热
细辛挥发油对多种原因引起的家兔实验性发热及人工发热大鼠有明显的解热效应。对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用。解热作用部位可能是在中枢神经系统。
2.镇静、镇痛
细辛挥发油可使小鼠、豚鼠自主活动减少,行走稍有不稳,呼吸轻度减慢。随剂量加大,中枢抑制加强,后可因呼吸停止而死亡。细辛挥发油与阈下催眠剂量的戊巴比妥钠和水合氯醛均有协同催眠作用。细辛挥发油对动物物理性或化学性疼痛反应均有显著对抗作用。
3.抗炎
细辛挥发油有明显的抗炎作用,可抑制炎症发生过程的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生。对甲醛、角叉菜胶、酵母、蛋清引起的大鼠踝关节肿胀,巴豆油引起的小鼠耳肿胀,组胺或前列腺素E引起的毛细血管通透性增加,大鼠注射角叉菜胶引起的白细胞游走及大鼠肉芽肿增生均有明显抑制作用,并能降低炎症组织及渗出液中组胺含量。对正常及切除肾上腺大鼠均有抗炎效应。
4.抗变态反应
细辛水及乙醇提取物均使速发型变态反应总过敏介质释放量减少。细辛乳剂给小鼠灌胃,可使胸腺萎缩,脾脏指数降低,T细胞数和溶血空斑数减少。细辛煎剂[医.学敎育.网搜.集整理]灌服可明显降低豚鼠α-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性T细胞的百分率。该作用与影响淋巴细胞亚群的分布有关。
5.对呼吸系统作用
细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚均可松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛挥发油可对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管痉挛。细辛醚有一定的祛痰作用。细辛醇浸剂能使离体肺灌流量先有短暂降低,而后持续增加。
6.对心血管系统作用
细辛醇提取物、去甲乌药碱可使麻醉犬心率加快,心输出量增加,平均动脉压升高;应用β受体阻断剂后,细辛增加心输出量的作用仍旧存在。细辛挥发油静脉注射可对抗垂体后叶素所致兔急性心肌缺血,并提高小鼠减压耐缺氧能力。细辛对实验性心源性休克犬能提高其平均动脉压、左室室内压峰值和冠脉血流量等。
7.抗病原微生物作用
体外实验显示,细辛挥发油对革兰阳性菌、枯草杆菌、伤寒杆菌及多种真菌有一定抑制作用。
【不良反应】 细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为12.38g/kg、0.78g/kg。细辛挥发油小鼠腹腔注射LD50为0.55ml/kg。细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大,将其掺入饲料中,两年后28%大鼠出现肝癌。细辛少量长时间喂饲猫及家畜,可引起动物肝肾脂肪性变。细辛每日用量超过20g时,可有口唇、舌尖和趾指发麻感,停药后可以恢复。细辛对肾脏有一定毒性,肾功能不全者应慎用。
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