2012年执业药师药理学知识点:青蒿功效的药理学研究
青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。可分为非挥发性和挥发性成分两大类,前者主要含多种半萜类,有青蒿素及青蒿甲素、乙素、丙素、丁素等。味苦、辛,性寒。归肝、胆经。
【药理作用】
青蒿具有清热解毒、除蒸、截疟等功效。
1.抗病原体
(1)抗疟原虫
青蒿素是青蒿的抗疟有效成分,具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用,对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。体内试验证明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用,但对红细胞前期和外期无影响。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构,首先是抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜,其次是核膜、内质网膜;并对核内染色物质有一定的影响。其作用方式主要是影响了表膜-线粒体的功能,阻断以宿主红细胞浆为营养供给。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。
(2)抗菌、抗病毒
青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌的抑制作用强,对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用;青蒿挥发油对多种皮肤癣菌有抑杀作用。青蒿素对流行性出血热病毒、流感病毒有抑制作用。
2.抗炎
青蒿水提物对大、小鼠蛋清性、酵母性关节肿胀和二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显的抑制作用。莨菪亭是其抗炎成分之一。
3.解热、镇痛
青蒿有明显的解热作用,以花前期采的青蒿解热作用强,使实验性发热动物的体温下降。青蒿水提物还能使正常动物的体温下降。对化学刺激法和热刺激法引起的疼痛反应,青蒿水提物有明显的抑制作用。
4.对免疫功能的影响
青蒿素对正常动物的网状内皮系统吞噬功能、淋巴细胞转化率及血浆cAMP含量均无影响。但对皮质激素所致免疫功能低下的动物,青蒿素可使降低的淋巴细胞转化率增高,又可使升高的血浆cAMP降低;在高疟原虫血症时,又可使低下的血浆cAMP升高。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制Th细胞产生,阻止白细胞介素和各类炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。
5.抗癌
青蒿琥酯对小鼠肝癌、肉瘤S180有抑制作用,青蒿酸和青蒿B衍生物对小鼠白血病细胞、人肝癌细胞SMMC-7721有明显的杀伤作用,对人胃癌细胞SGC-7901克隆形成有非常明显的抑制作用。
综上所述,与青蒿清热解暑、除蒸功效相关的药理作用为抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、镇痛、免疫调节等作用。与青蒿截疟功效相关的药理作用为抗疟原虫作用。
【现代应用】
1.疟疾
2.高热
3.皮肤真菌病和神经性皮炎
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