2012年执业药师药理学知识点:氟尿嘧啶
其他名称:5-氟尿嘧啶
性状:针剂,片剂。
功能主治:消化系癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
用法及用量:1.静注:1次500-750mg,隔日1次。国外常用的“饱和”剂量法每千克体重为12-15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500-600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0-7.5g2.静滴:毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%葡萄糖液中,滴注2-8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25-30mg,溶于5%葡萄糖液500-1000ml中静滴6-8小时,每10日为1疗程。3.动脉内滴注:根据部位不同每千克体重可用5-20mg,溶于5%葡萄糖液500-1000ml中静滴6-8小时。4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日1-2次。也可作肿瘤内注射,每次剂量250-500mg.5.口服:一般每日300mg,分3次服,总量10-15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。
不良反应和注意:1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻,严重者有血性腹泻。2.骨髓抑制:白细胞及血小板下降,严重时可有全血象下降。3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。4.神经系统:少数可有小脑变性、共济失调。5.脱发、皮炎、甲床变黑等。6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量:(1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者;(2)广泛肝转移并有黄疸者;(3)曾经接受大面积盆腔照射者;(4)广泛骨盆转移者;(5)过去曾多次用过化学治疗的病人;(6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。7.停药指标:(1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者;(2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人;(3)出现神经症状时;(4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。8.剂量应严格掌握,过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
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