2013年执业药师药理学知识点:镇咳药
镇咳药可作用于中枢,抑制延脑咳嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维的末梢。
可待因
可待因(codeine)为阿片生物碱之一。与吗啡相似,有镇咳、镇痛作用,对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4,镇痛作用为吗啡的1/7~1/10。镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。临床主要用于剧烈的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛。作用持续4~6小时。久用也能成瘾,应控制使用。少数患者能发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。
右美沙芬
右美沙芬(dextromethorphan,右甲吗南)为中枢性镇咳药,强度与可待因相等,但无成瘾性,无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。
喷托维林
喷托维林(pentoxyverine,咳必清)为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1/3。并有阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用,青光眼患者禁用。
苯丙哌林
苯丙哌林(benproperine)为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,其镇咳作用比可待因强。口服后1~-20分生效,镇咳作用维持4~7小时,可用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。
苯佐那酯
苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)为丁卡因的衍生物。有较强的局部麻醉作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。止咳剂量不抑制呼吸,反能增加肺每分钟通气量。用药后20分钟左右出现作用,维持3~4小时。对干咳、阵咳效果良好,也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反应,偶见过敏性皮炎。服用时勿将药丸咬碎,以免引起口腔麻木。
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