考点:剂型分类
形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间
1.按形态学分类:
固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)
2.按给药途径分类
①经胃肠道给药剂型:口服给药
②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等
3.按分散体系分类
①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类:如微囊、微球等
4.按制法分类:
浸出制剂、无菌制剂等
5.按作用时间分类:
速释、普通、缓控释制剂等
考点:药物剂型的重要性
①可改变药物的作用性质
②可调节药物的作用速度
③可降低(或消除)药物的不良反应
④可产生靶向作用
⑤可提高药物的稳定性
⑥可影响疗效(影响不是决定)
考点:药用辅料的作用
①赋型
②使制备过程顺利进行
③提高药物稳定性
④提高药物疗效
⑤降低药物毒副作用
⑥调节药物作用
⑦增加病人用药的顺应性
考点四:药物化学降解途径
水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)
青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化
肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化
左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化
④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点三:药用辅料的作用
①赋型
②使制备过程顺利进行
③提高药物稳定性
④提高药物疗效
⑤降低药物毒副作用
⑥调节药物作用
⑦增加病人用药的顺应性
考点:药物化学降解途径
水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)
青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化
肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化
左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化
④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点:影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素对药物制剂稳定性的影响
①pH的影响
②广义酸碱催化的影响
③溶剂的影响
④离子强度的影响
⑤表面活性剂的影响
⑥处方中基质或赋形剂的影响
2.外界因素对药物制剂稳定性的影响
①温度的影响
②光线的影响
③空气(氧)的影响
④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用
⑤湿度和水分的影响
⑥包装材料的影响
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