考点:药物稳定性试验方法
①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)
②加速试验(化学动力学理论)
③长期试验(留样观察法)
考点:药物的转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例:底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)
3.药物与受体的结合类型
①不可逆性:共价键
②可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力:药物配伍变化
1.物理学的配伍变化
①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀
②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)
③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)
2.化学的配伍变化(熟悉例子)
①浑浊或沉淀
pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;
水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;
生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;
复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
②变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。
④发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油
⑤产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍
⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用
考点:药品的包装材料的分类
①按使用方式:可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类
②按形状:可分为容器、片材、袋、塞、盖等。
③按材料组成:可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.
考点:药物的转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例:底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)
3.药物与受体的结合类型
①不可逆性:共价键
②可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
考点:药物的转运与结合形式
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。
2.对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3.对映异构体一个有活性,一个没活性:L-甲基多巴
4.对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)
5.对映异构体一个有活性,一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体,抗结核;(L)-体,活性弱,毒性强
左旋多巴(S)-体,抗震颤麻痹;(R)-体,竞争性拮抗剂
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