考点:量效关系
1.量反应与质反应
①量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。
②质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。
2.最大效应/效能:
效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再上升。效能反应药物的内在活性。
3.效价强度:
引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小,强度越大。
①呋塞米效能最大。
②效价强度:环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
4.半数有效量
半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量
半数致死量(LD50)
治疗指数:TI=LD50/ED50,TI越大,越安全
药物安全范围:LD5~ED95
考点:药物的作用机制与受体
1.药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体
2.受体的化学本质:蛋白质
3.受体的性质:饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性
4.受体的类型:G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体
5.受体作用的信号转导:
①第一信使:多肽类激素、神经递质、细胞因子等
②第二信使:环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO
注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。
考点:药物分类
1.激动药:与受体既有亲和力又有内在活性。
①完全激动剂:亲和力很高,内在活性很强(α=1)
②部分激动剂:亲和力很高,内在活性不强(α<1)
2.拮抗药:具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),不能产生效应。
①竞争性拮抗药:结合可逆,Emax不变,量效曲线平行右移
②非竞争性拮抗药:结合牢固,Emax下降
考点:影响药物作用的因素-机体方面
①生理因素:年龄、体重与体型、性别(注意身高不选)
②精神因素
③疾病因素:心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热
④遗传因素:种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异
⑤时辰因素
⑥生活习惯与环境
考点:药动学方面的药物相互作用
1.药动学过程:吸收、分布、代谢和排泄
2.影响药物的分布
①游离型药物:具有药理活性
②结合型药物:不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄
3.肝药酶诱导剂与抑制剂
①肝药酶诱导剂:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素
②肝药酶抑制剂:红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑
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