执业药师《药学专业知识一》共11章49个章节，分别是：药物与药学专业知识、生物药剂学、药效学、药品质量与药品标准等，涉及的知识广泛，考核比较细。如果考生学习时间较短，可以利用小编整理的《药学专业知识一》精讲考点汇总，进行短时速记，直击重点。以下为药学一第二章高概率必考点，希望大家要认真记忆！>>名师解密核心考点+零风险过关<<
第二章 药物的结构与药物作用
精讲考点：典型官能团对药物活性的影响
烃基 | 可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。 | 环己巴比妥：巴比妥结构中引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离。 |
卤素 | 强吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间：脂溶性增大 | 安定作用：氟奋乃静>奋乃静强 |
羟基 | 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 | ①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化成酯或烃化成醚：活性多降低 |
巯基 | 形成氢键能力比羟基低， 但脂溶性高于相应的醇，更易吸收 | ①解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 ②加成反应、与酶的吡啶环结合 |
醚和硫醚 | 醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。 碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂水交界处定向排布，易于通过生物膜。 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜， 亚砜或碱的极性强于硫醚。 |
磺酸、羧酸和酯 | 磺酸：水溶性增大解离度变大，不易通过生物膜，活性减弱毒性降低 羧酸：水溶性增大，活性增强 酯：易于吸收，做成前药，降低剌激 | 羧酸成酯：脂溶性增大，易被吸收 酯类前药：酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。另外，可以延长作用时间。 |
酰胺 | 易与生物大分子形成氢键 | 与受体的结合能力增强 |
胺类 | 胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐；另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。 | ①活性:伯胺>仲胺>叔胺 伯胺：N的三个键上一个连C原子，两个连接H原子 仲胺：N的三个键上两个连C原子，一个连接H原子 叔胺：N的三个键上都连接的是C原子，没有H原子 季胺：N原子上有四个化学键，都连接C原子,带正电荷 ②季铵：作用强，水溶性增大，难透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用 |
（前药：指一些无药理活性的化合物,但在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物）
【2016年真题】配伍选择题
【46～48】
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
46.可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是
47.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是
48.可与醇类成酯，使脂溶性境大，利于吸引的官能团是
【答案】B、D、C
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