51. 亚砜类药物可以氧化成砜也可以还原成硫醚。
52. 硫醚可以氧化为亚砜,亚砜还会被进一步氧化成砜。
53. 酯和酰胺类药物在体内代谢时发生水解反应,如普鲁卡因。
54. 第Ⅱ相生物转化中与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应。
55. 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:O-,N-,S-和 C-的葡萄糖醛苷化
56. 新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合而排出体外,导致药物在体内蓄积,引起“灰婴综合征”。
57. 抗肿瘤药物白消安,在体内的Ⅱ相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应。
58. 含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生 COMT 失活代谢反应是甲基化的结合反应。
59. 对乙酰氨基酚水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基酚水杨酸。
60. 第第Ⅱ相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反应 、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
61. 散剂的特点:粒径小,比表面积大;制备工艺简单;便于婴幼儿与老人服用;吸湿性大。
62. 对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
63. 口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉。
64. 制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时,应采用配研法混合过筛。
65. 中药散剂中一般含水量不得超过 9.0%。
66. 散剂中除中药散剂外,105℃干燥至恒重,减失重量不得过 2.0%。
67. 用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。
68. 颗粒剂的特点:分散性、附着性、引湿性小;服用方便;颗粒可包衣;防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。
69. 颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15%。
70. 中药颗粒剂中一般水分含量不得过 8.0%。颗粒剂减失重量不得过 2.0%。
71. 可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服。
72. 普通片剂的崩解时限是 15 分钟。
73. 分散片、可溶片的崩解时限为 3 分钟。
74. 舌下片、泡腾片的崩解时限为 5 分钟。
75. 薄膜衣片的崩解时限为 30 分钟。
76. 片剂常用的稀释剂(填充剂):淀粉、XX 糖(乳糖、蔗糖)、预胶化淀粉、微晶纤维素(干粘合剂)、甘露醇(兼娇味)等。
77. 片剂常用的润湿剂:蒸馏水、乙醇
78. 片剂常用的黏合剂:甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、聚维酮等。
79. 片剂的崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)、泡腾崩解剂等。
80. 片剂的润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
81. 片剂胃溶型薄膜衣材料:羧甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂
IV 号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸(AEA)。
82. 片剂肠溶型薄膜衣材料:虫胶、醋酸纤维素肽酸酯(CAP)、丙烯酸树脂(I、II、III 类)、羟丙甲纤维素肽酸酯(HPMCP)。
83. 片剂水不溶型薄膜材料:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。
84. 水溶性增塑剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
85. 释放调节剂(也称致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂等。
86. 遮光剂:二氧化钛
87. 胶囊剂的特点:掩盖药物不良嗅味,起效快、生物利用度高,帮助液态药物固体剂型化, 药物缓释、控释和定位释放。
88. 不宜制成胶囊的药物:水溶液或稀乙醇溶液,风化性药物,吸湿性药物,醛类药物,含有挥发性、小分子有机物的液体药物,O/W 型乳剂药物。
89. 中药硬胶囊水分含量不得过 9.0%。
90. 胶囊剂的崩解时限:硬胶囊的崩解时限为 30 分钟,软胶囊的崩解时限为 60 分钟。
91. 增溶剂:是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度,如聚山梨酯类等。
92. 助溶剂:难溶性药物加入第三种物质以增加溶解度,如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。
93. 潜溶剂:指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂,如:能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
94. 液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统(如低分子溶液剂、高分子溶液剂)和非均相溶液剂(如溶胶剂、乳剂、混悬剂)。
95. 乳剂的分层是可逆的因为分散相和分散介质之间有密度差。
96. 乳剂的絮凝是可逆的因为分散相乳滴电位降低。
97. 转相是可逆的因为乳化剂性质发生转变;合并与破裂不可逆因为乳化膜出现破裂。
98. 需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。
99. 注射剂的附加剂:抗氧剂—XX 硫酸钠;缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成;助悬剂—羧甲基纤维素、明胶;抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖;增溶剂—聚山梨酯类(吐温)、卵磷脂、普朗尼克 F—68(泊洛沙姆 188)。
100. 静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克 F—68。
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