执业药师《药学专业知识一》共11章49个章节，分别是：药物与药学专业知识、生物药剂学、药效学、药品质量与药品标准等，涉及的知识广泛，考核比较细。如果考生学习时间较短，可以利用小编整理的《药学专业知识一》精讲考点汇总，进行短时速记，直击重点。以下为药学一第二章高概率必考点，希望大家要认真记忆！>>名师解密核心考点+零风险过关<<
第二章 药物的结构与药物作用
精讲考点：对映异构体药理活性和强度有两个方面进行比较
| (1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度 | 静态手性类药物一手性与活性无关 如I类抗心律失常药(多数):普罗帕酮、氟卡尼 |
| (2)对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同 | 氯苯那敏(右旋体活性高于左旋) 萘普生[(+)-(S)->(-)-(R)-],且(R)-对映体往往可转化为(S)-对映体 |
| (3)对映异构体中一个有活性,个没有活性 | ①L-甲基多巴:仅L-构型的化合物有效 ②氨已烯酸:只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂 |
| (4)对映异构体之间产生相反的活性 | 哌西那朵:(+)/阿片受体激动,镇痛:(-)/阿片受体拮抗作用 异丙肾上腺素:(R)/β受体激动:(S)/β受体拮抗 依托唑啉:(-)/利尿:(+)/抗利尿 扎考必利:(R)/5-H3受体拮抗药,抗精神病:(S)-/5-HT3受体激动药 |
| (5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性 | ①右丙氧芬(镇痛)一左丙氧芬(镇咳) ②奎宁(抗疟药)一奎尼丁(抗心律失常) |
(6)一种对映体具有药理活性,另对映体具有毒性作用 | 举例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴 |
【2017年真题-第7题】最佳选择题
手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是（ ）
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
【答案】C
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