血流在血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小块被称为血栓,血栓会使血管通道变窄,血流变慢;严重时会堵塞血管,引发脑血栓及心肌梗死等疾病。这种情况下,需要选择合适的抗血栓药阻止血栓形成。
抗血栓药根据作用靶点及作用机制的不同,分为抗凝血药、抗血小板药和溶栓药。前两类药物可阻止血栓的形成和发展,用于防止血栓性疾病的发生;而溶栓药能溶解已经形成的血栓,用于急性血栓性疾病的治疗。
一、新增考点
抗凝血药 | 香豆素类 | 含4-羟基香豆素基本结构的药物,包括华法林钠、双香豆素和醋硝香豆素,化学结构均与维生素K相似 |
可以抑制维生素K环氧还原酶,阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变,从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性 | ||
华法林钠口服后12~18小时起效,结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍,药用其外消旋体 | ||
华法林钠主要经肝脏CYP450酶代谢,甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药等,均可使本品的代谢减慢,抗凝作用加强 | ||
凝血酶抑制药 | 一种丝氨酸蛋白水解酶,对多种凝血因子具有水解作用 | |
凝血酶抑制药与凝血酶的催化活性部位结合,灭活凝血酶活性或减少其生成而抑制酶的凝血活性 | ||
小分子凝血酶抑制药包括达比加群酯、阿加曲班 | ||
达比加群酯口服给药经胃肠道吸收后,部分在肝脏中完全转化为达比加群。用于成年患者静脉血栓的预防 | ||
阿加曲班结构中包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构 | ||
凝血因子Xa抑制药 | 阻断凝血因子Xa与底物结合,且能够灭活与血小板上的凝血酶原酶复合物结合的 | |
包括阿眠沙班、利伐沙班 | ||
血小板二磷酸腺苷受体阻断药 | 临床应用的主要有氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎格雷洛和替卡格雷等 | |
氯吡格雷为S-构型,前药,口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物,可拮抗血小板ADP受体,导致纤维蛋白原无法粘连而抑制血小板聚集 | ||
氯吡格雷临床主要用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等 | ||
糖蛋白GPⅡa/Ⅲb受体阻断药 | 肽类阻断药 | 单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽 |
非肽类阻断药 | 替罗非班能够与糖蛋白GPⅡa/Ⅲb结合受体,竞争性地阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体的结合,有效地抑制血栓形成并延长出血时间 | |
替罗非班主要用于治疗急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗死、急性心肌梗死和急性缺血性心脏猝死等 |
二、考情分析
抗血栓药的药物作用机制及药物的分类可能会考查,因此相应的药物作用机制和分类需要稍加关注。
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