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【常考点:液体制剂常用的附加剂】
1、增溶剂:能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂,对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB为15~18.常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
2、助溶剂:难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,可与药物形成络合物。常用的助溶剂:苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。
3、潜溶剂:系指溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂,常与水组成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂的作用机制为两种溶剂间发生了氢键的缔合,改变了混合溶剂的极性,即降低了溶剂的介电常数。
4、防腐剂:防止药物制剂由于微生物的污染而产生变质的添加剂。
(1)苯甲酸与苯甲酸钠:在pH4的介质中作用最好,适用于内服和外用制剂作防腐剂。
(2)对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)甲乙丙丁四种酯:
①酸性溶液中作用较强,对大肠埃希菌作用最强;
②羟苯脂类中,丁酯抑菌活性最强,溶解度最低;
③酯类联用,协同作用:乙酯与丁酯(4:1);
④容易与吐温类络合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜与含聚山梨酯类药液联用;
⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂。
(3)山梨酸与山梨酸钾:常用浓度为0.15%~0.25%,对细菌及霉菌均有较强的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4时防腐效果最好;可与聚山梨酯合用。
(4)苯扎溴铵(新洁而灭):
①阳离子表面活性剂;
②无刺激性,溶于水、乙醇;
③在酸性、碱性条件下稳定,多外用。
(5)其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。
5、矫味剂
(1)甜味剂:
①天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇等;
②合成甜味剂:糖精钠、阿司帕坦
(2)芳香剂:天然香料(柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水);人造香料(苹果香精、香蕉香精)
(3)胶浆剂:可以干扰味蕾的味觉而矫味,如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。
(4)泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。
6、着色剂:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
(1)天然色素包括植物性色素和矿物性色素。
①植物性色素:黄色的有姜黄、胡萝卜素等;绿色的有叶绿酸铜钠盐;红色的有胭脂红、苏木;棕色的有焦糖;蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
②矿物性色素:棕红色的氧化铁。
(2)合成色素:胭脂红、柠檬黄、苋菜红等,通常将其配成1%的贮备液使用。
【巩固习题】
【单选题】在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于()
A. 助溶剂
B. 潜溶剂
C. 增溶剂
D. 助悬剂
E. 乳化剂
【单选题】下列属于非极性溶剂的是
A. 水
B. 丙二醇
C. 甘油
D. 乙酸乙酯
E. DMSO
【单选题】下列溶剂属于极性溶剂的是
A. 丙二醇
B. 聚乙二醇
C. 二甲基亚砜
D. 液状石蜡
E. 乙醇
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