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【常考点:乳化剂的选择】
乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方组成,乳剂的类型、乳化方法等综合考虑。
1.根据乳剂的类型选择
设计乳剂处方时,首先确定乳剂的类型,如O/W或W/O,根据乳剂类型分别选择O/W型或W/O型乳化剂。乳化剂的HLB值可为选择提供重要依据。
2.根据给药途径选择
口服乳剂应选择无毒的、天然乳化剂,或某些亲水性高分子乳化剂等;外用乳剂应选择局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂;注射用乳剂可选择磷脂,泊洛沙姆等非离子型乳化剂。
3.根据乳化剂的性能选择
乳化剂的种类很多,其性能各不相同,应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素影响小、无毒和无刺激性的乳化剂。
4.混合乳化剂的选择
乳化剂混合使用有许多特点:
①调节HLB值,以改变乳化剂的亲油、亲水性,使其具有更大的适应性,如磷脂与胆固醇的混合比例为10:1时可形成O/W型乳剂、比例为6:1时则形成W/O型乳剂;
②增加乳化膜的牢固性,如油酸钠为O/W型乳化剂,与鲸蜡醇、胆固醇等亲油性乳化剂混合使用可形成络合物,增强乳化膜的牢固性,并增加乳剂黏度及其稳定性;
③非离子型乳化剂可以混合使用,如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦等;
④非离子型乳化剂可以和离子型乳化剂混合使用。但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用,以免混合后形成溶解度很小的沉淀。
【巩固习题】
【单选题】关于乳剂说法不正确的是
A. 两种互不相容的液体混合
B. 包含油相、水相和乳化剂
C. 防腐剂可增加乳剂的稳定性
D. 可分为高分子化合物、表面活性剂、固体粉末、普通乳四类
E. 口服乳剂吸收快、药效发挥快及生物利用度高
【单选题】乳剂放置后,有时会出现分散相粒子上浮或下沉的现象,这种现象称为
A. 分层(乳析)
B. 絮凝
C. 破裂
D. 转相
E. 酸败
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