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2021执业药师《药一》常考点:常见的II相代谢类型

来源:233网校 2021-05-15 00:52:35

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【常考点:常见的II相代谢类型】

一、与葡萄糖醛酸结合

该反应是体内最常见的II相代谢反应,通常是药物结构中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反应。代谢产物无活性,易于排泄。例如吗啡的3位具有酚羟基,可与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物,该代谢物无活性,使口服吗啡易于排出体外,生物利用度降低。

二、与谷胱甘肽结合

药物与谷胱甘肽结合是因为后者的结构中存在巯基基团,巯基与药物结合后可以降低药物或代谢产物的毒性,例如抗肿瘤药物白消安以及对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌通过与谷胱甘肽结合起到减毒的作用。

三、乙酰化反应

乙酰化反应能将体内的亲水性氨基结合形成水溶性小的酰胺基团,能够使外源性物质发生灭活反应,例如抗结核药物对氨基水杨酸乙酰化后失活,有利于体内维持正常的生理状态。

四、甲基化反应

发生甲基化反应的通常是一些内源性物质,目的是降低这些物质的活性。发生甲基化反应的物质具有结构特异性,例如酚羟基的甲基化反应主要是针对具有儿茶酚胺结构的内源性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素等通过甲基化反应,非儿茶酚胺结构的药物一般不发生酚羟基的甲基化反应。

此外,药物也可以与硫酸或氨基酸结合后进行排泄。代谢反应类型很多,药物在体内通过不同的代谢反应,使药物的体内过程更加顺利的进行。

【巩固习题】

【多选题】属于第Ⅱ相生物转化的反应有

A. 吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应

B. 沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C. 白消安和谷胱甘肽的结合反应

D. 对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E. 肾上腺素的甲基化结合反应

参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基, 只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素,活性降低。

【多选题】药物或代谢物可发生结合反应的基团有

A. 氨基

B. 羟基

C. 羧基

D. 巯基

E. 杂环氮原子

参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:药物或代谢物可发生结合反应的基团有:氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确,应选ABCDE。

【单选题】下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

B. 核苷类药物的磷酸化

C. 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

D. 酚羟基的硫酸酯化

E. 苯甲酸形成马尿酸

参考答案:B
参考解析:本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。

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