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2021执业药师《药一》重难点:药物的酸碱性

来源:233网校 2021-05-27 09:35:38

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【重难点:药物的酸碱性】

根据广义的酸碱理论,凡是能解离产生H+质子的物质都是酸,凡是能接受H+质子的物质都是碱。当酸给出质子后就转变成了相应的“共轭碱”,同样当碱接受质子后就转变成了相应的“共轭酸”。一个药物分子含有多个有机官能团,这些官能团有些会给出质子显示酸性,有些会接受质子显示碱性,有些既不产生质子也不接受质子显示中性。例如:环丙沙星结构中既含有酸性的羧酸基团、又含有碱性的仲胺和弱碱性的芳胺基团,是一个两性分子。

由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离程度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

酸性药物:

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碱性药物:

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【巩固习题】

【单选题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,已解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占的比例分别为

A. 90%和10%

B. 10%和90%

C. 50%和50%

D. 33.3%和66.7%

E. 66.7%和33.3%

参考答案:C
参考解析:本题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,分子型和解离型药物各占一半;当pH变动一个单位时,(分子型药物/离子型药物)的比例也随即变动近10倍。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的分子型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。故本题答案应选C。

【单选题】碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+])=pH-pKa,某药物的pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比例为(  )

A. 1%

B. 10%

C. 50%

D. 90%

E. 99%

参考答案:B
参考解析:题目已知,药物的pKa=8.4,液体pH=7.4,代入公式得出[B])∶([HB+]=1∶10,故以分子形式存在的所占的比例为10%。

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