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【重难点:药物的酸碱性】
根据广义的酸碱理论,凡是能解离产生H+质子的物质都是酸,凡是能接受H+质子的物质都是碱。当酸给出质子后就转变成了相应的“共轭碱”,同样当碱接受质子后就转变成了相应的“共轭酸”。一个药物分子含有多个有机官能团,这些官能团有些会给出质子显示酸性,有些会接受质子显示碱性,有些既不产生质子也不接受质子显示中性。例如:环丙沙星结构中既含有酸性的羧酸基团、又含有碱性的仲胺和弱碱性的芳胺基团,是一个两性分子。
由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离程度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。
酸性药物:
碱性药物:
【巩固习题】
【单选题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,已解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占的比例分别为
A. 90%和10%
B. 10%和90%
C. 50%和50%
D. 33.3%和66.7%
E. 66.7%和33.3%
【单选题】碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+])=pH-pKa,某药物的pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比例为( )
A. 1%
B. 10%
C. 50%
D. 90%
E. 99%
了解自身知识储备水平,对于后续备考十分重要!随着2021年执业药师报考人数的减少,考试难度将进一步提升!考生绝不能因此而放松警惕!
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