2021年执业药师考试定于10月23日、24日举行，你目前备考到什么阶段了？还没复习的抓紧啦！备考必须划重点，学霸君特整理了2021年执业药师《药学专业知识一》重难点，还精选了一些考点练习题，赶快来测评一下自己知识点掌握程度吧！
【重难点：药物结构中的取代基对生物活性的影响】
药物结构中不同的官能团(取代基)的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。
1.烃基
药物分子中引人烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数(logP)， 一般每增加一个碳原子可使logP变为原来的2~4倍;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。
2.卤素
卤素有较强的电负性，会产生电性诱导效应，其疏水性及体积均随原子序数的增加而增大(氟原子例外)。
3.羟基和巯基
药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。
4.醚和硫醚
醚类化合物含有烷氧基键，其结构中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，烷烃基具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜,有利于药物的转运。
5.磺酸、羧酸和酯
磺酸基的引人，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜,导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。
6.含氮原子类
常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。
【巩固习题】
【单选题】抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为
A. 降低药物的水溶性
B. 增加药物的脂溶性
C. 降低药物的脂水分配系数
D. 使巯嘌呤以分子形式存在，利于吸收
E. 以上都不对
【单选题】在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是
A. 卤素
B. 羟基
C. 硫醚
D. 酰胺基
E. 烷基
了解自身知识储备水平，对于后续备考十分重要！随着2021年执业药师报考人数的减少，考试难度将进一步提升！考生绝不能因此而放松警惕！
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