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【重难点：药物第Ⅰ相生物转化规律】
第I相生物转化(Phase I)，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引人或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。
I相代谢是药物的官能团转化反应，主要是药物结构中官能团在酶的催化下发生的氧化、还原、水解等生物转化反应。
与I相代谢的酶类
参与药物体内官能团转化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。
氧化-还原酶是体内一类最主要的代谢酶，能催化两分子间发生氧化还原作用，通常再辅酶的参与下进行。
还原酶是指催化底物进行加氢反应的酶。大多数氧化-还原酶都有还原酶的作用。
水解酶主要参与酯类和酰胺类药物的代谢，水解酶大多存在于血浆、肝、肾和肠中，因此大部分酯类和酰胺类药物在这些部位发生水解。酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶等。
【巩固习题】
【单选题】含芳环的药物在体内主要发生
A. 还原代谢
B. 氧化代谢
C. 甲基化代谢
D. 开环代谢
E. 水解代谢
【单选题】醚类药物在体内主要发生
A. 还原代谢
B. 水解代谢
C. 脱烃基代谢
D. 羟基化代谢
E. 甲基化代谢
【多选题】下列药物在体内发生生物转化反应,属于第I相反应的有()
A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C. 卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D. 地西泮经脱甲基和经基化生成奥沙西泮
E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
正确答案：
<P参考解析：
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