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【重难点：药物第Ⅱ相生物转化规律】
第II相生物结合(Phase II)，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。
1.与葡萄糖醛酸的结合反应
药物或代谢产物在葡萄糖醛酸转移酶的催化下与葡萄糖醛酸发生结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基( pKa3.2和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应有: 0、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。
2.与硫酸的结合反应
药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。
3.与氨基酸的结合反应
与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。参与结合反应的羧酸有芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸;参加反应的氨基酸，主要是生物体内内源性的氨基酸或是从食物中可以得到的氨基酸，其中以甘氨酸的结合反应最为常见。
在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
4.与谷胱甘肽的结合反应
谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物，其中巯基(一SH)具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。
谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应(SN2), 芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。
5.乙酰化结合反应
乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。
6.甲基化结合反应
甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径，但是对内源性一些物质如肾，上腺素、褪黑激素等的代谢非常重要，对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性也起到非常重要的作用。
【巩固习题】
【单选题】药物在体内代谢的反应不包括
A. 氧化反应
B. 还原反应
C. 水解反应
D. 聚合反应
E. 结合反应
【单选题】下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷类药物的磷酸化
C. 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D. 酚羟基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成马尿酸
【多选题】葡萄糖醛酸结合反应的类型有
A. O的葡萄糖醛苷化
B. C的葡萄糖醛苷化
C. N的葡萄糖醛苷化
D. S的葡萄糖醛苷化
E. Cl的葡萄糖醛苷化
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