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执业药师《药一》重要考点及经典考题:药物与生物大分子的结合形式

来源:233网校 2021-06-21 00:02:57

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【重要考点:药物与生物大分子的结合形式】

共价键(不可逆):烷化剂类抗肿瘤药、β内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物。

非共价键(可逆):

离子型

去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2肾上腺素受体形成离子键作用;拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用。

氢键(最常见的非共价键形式)

磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合;水杨酸甲酯形成分子内氢键治疗肌肉疼痛。

离子-偶极和偶极-偶极

羰基化合物乙酰胆碱和受体的作用。

电荷转移复合物

抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对之间的作用。

疏水性相互作用

药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用。

范德华力

非极性分子中的暂时不对称电荷分布。

金属离子络合物

抗肿瘤药:铂金属络合物;金属中毒解毒剂:二巯基丙醇。

【经典考题举例】

以共价键方式与靶点结合的抗肿瘤药物是

A、尼群地平

B、乙酰胆碱

C、氯喹

D、环磷酰胺

E、普鲁卡因

参考答案:D
参考解析:药物在和生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。D选项环磷酰胺即为烷化剂类抗肿瘤药,属于共价键键合类型;非共价键键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等,ABCE均为此键合类型。综上,本题选D。

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