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2021执业药师《药一》重难点:药物制剂的稳定性及有效期

来源:233网校 2021-07-09 10:12:38

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【重难点:药物制剂的稳定性及有效期】

药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。

药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。

(1)化学不稳定性 指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

(2)物理不稳定性指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。

(3)生物不稳定性指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。

药物制剂稳定化方法:

1.控制温度。2.调节PH。3.改变溶剂。4.控制水分及温度。5.遮光。6.驱逐氧气。7.加入抗氧剂或金属离子络合剂。

药品有效期:

是指该药品被批准使用的期限,表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限,它是控制药品质量的指标之一。

药品标签中的有效期应当按照年、月、日的顺序标注,年份用四位数字表示,月、日用两位数表示。

有效期若标注到日,应当标注为起算日期(生产日期或生产批号,通常为生产日期)对应年月日的前一天;若标注到月,应当为起算月份对应年月的前一月。

【巩固习题】

【多选题】提高药物制剂稳定性的方法有

A. 制备稳定衍生物

B. 制备难溶性盐类

C. 制备固体剂型

D. 制备微囊

E. 制备包合物

参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:此题考查提高药物制剂稳定的方法。(1)改变剂型或生产工艺,比如制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺。(2)制备稳定的衍生物:对不稳定成分进行结构改造,如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物,可提高制剂的稳定性。(3)加入干燥剂及改善包装。

【单选题】制剂中药物的化学降解途径不包括

A. 水解

B. 氧化

C. 结晶

D. 脱羧

E. 异构化

参考答案:C
参考解析:药物由于化学结构的不同,外界环境不同,可发生不同类型的降解反应,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。

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