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【常考点:抗精神病药】
抗精神病药按结构类型可以分为三环类和非三环类。
三环类抗精神病药
三环类抗精神病药主要有:吩噻嗪类、硫杂蒽类和二苯并氮䓬类药物等。
非三环类抗精神病药主要有:丁酰苯类药物、苯甲酰胺类药物和其他类药物。
2.构效关系和作用特点
(1)吩噻嗪类
2位:引入吸电子基(CF、C1、COCH、H、0H)活性增强
10位:取代基可以是叔胺或氮杂环,哌嗪取代的侧链作用最强
副作用:锥体外系作用,光毒化过敏反应
贮存:易被氧化,注射液中加入抗氧剂
(2)硫杂蒽类(噻吨类)
氯普噻吨结构中存在双键,有顺反异构,顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。
(3)丁酰苯类
丁酰苯类药物是在研究镇痛药的基础上发现的,较吩噻嗪类药物抗精神病作用强。
(4)苯甲酰胺类
该类药物可选择性地阻断多巴胺受体,具有作用强而副作用小的优点,可用于精神分裂症和顽固性呕吐的对症治疗。
【巩固习题】
【单选题】根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是
A. 齐拉西酮
B. 氢氯噻嗪
C. 阿莫沙平
D. 硝苯地平
E. 多塞平
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