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2021执业药师《药一》常考点:镇痛药

来源:233网校 2021-07-12 09:42:30

2021年执业药师考试定于10月23日、24日举行,你目前备考到什么阶段了?还没复习的抓紧啦!备考必须划重点,学霸君特整理了2021年执业药师《药学专业知识一》常考知识点,还精选了一些考点练习题,赶快来测评一下自己知识点掌握程度吧!

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【常考点:镇痛药】

1.分类

(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮

(2)合成镇痛药:哌替啶、XX太尼、盐酸美沙酮

(3)其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多

2.构效关系和作用特点

(1)吗啡

吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。

在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。

(2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。

(3)哌替啶:酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

(4)盐酸美沙酮:左旋体镇痛作用强于右旋体。

(5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多

盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体。

【巩固习题】

【单选题】枸橼酸芬太尼的结构的特征是

A. 含有吗啡喃结构

B. 含有氨基酮结构

C. 含有4-苯基哌啶结构

D. 含有4-苯氨基哌啶结构

E. 含有4-苯基哌嗪结构

参考答案:D
参考解析:本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。

【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

【单选题】以左旋体供药用而右旋体无效的药物是

A. 美沙酮

B. 芬太尼

C. 哌替啶

D. 布桂嗪

E. 吗啡

参考答案:E
参考解析:吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,5 个手性中心分别为5R, 6S ,9R, 13s , 14R 。五个环稠合的方式为 B/C 环呈顺式, C/D 环呈顺式, C/E 环呈反式,这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的 [α] -98° 。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。

了解自身知识储备水平,对于后续备考十分重要!随着2021年执业药师报考人数的减少,考试难度将进一步提升!考生绝不能因此而放松警惕!

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