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【常考点:非甾体抗炎药】
1.分类
(1)羧酸类.
芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸网
芳基丙酸类:布洛芬、恭普生、酮洛芬
(2)非羧酸类
昔康类(1, 2-苯并噻嗪类): XX 昔康
昔布类: XX昔布育网
2.构效关系和作用特点
(1)芳基丙酸类
布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S) 异构体,临床用外消旋体。
(2)昔康类和昔布类
昔康类化合物具有酸性,pK大多为4~6,杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。
这种增强的酸性是由于毗啶氮原子可进一-步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定。
昔布类是一类选择性的C0X-2抑制药。
【巩固习题】
【多选题】下列哪些与布洛芬相符
A. 为非甾体消炎镇痛药
B. 具有抗菌作用
C. 临床上使用其消旋体
D. 结构中含有异丁基
E. 为抗溃疡病药物
了解自身知识储备水平,对于后续备考十分重要!随着2021年执业药师报考人数的减少,考试难度将进一步提升!考生绝不能因此而放松警惕!
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