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2021执业药师《药一》常考点:靶向制剂的分类

来源:233网校 2021-07-22 09:43:34

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【常考点:靶向制剂的分类】

1.按靶向原动力

靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

(1)被动靶向制剂亦称自然靶向:常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。

(2)主动靶向制剂:是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物,即能在病变部位被激活的药理惰性物,在特定靶区发挥作用。

①修饰的药物载体:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)等。

②前体药物:常见的有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。

(3)物理化学靶向制剂:①磁性靶向制剂;②热敏靶向制剂;③pH 敏感靶向制剂;④栓塞性制剂。

2.按靶向机理可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。

3.按制剂类型可分为乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。

4.按靶向部位可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、骨髓靶向制剂、淋巴靶向制剂、结肠靶向制剂(酶控制型、pH 敏感型、时滞型和压力依赖型)等。

【巩固习题】

【单选题】不属于脂质体作用特点的是( )

A. 具有靶向性和淋巴定向性

B. 药物相容性差,只适宜脂溶性药物

C. 具有缓释作用,可延长药物作用时间

D. 可降低药物毒性,适宜毒性较大的抗肿瘤药物

E. 结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

参考答案:B
参考解析:本题考查脂质体的特点。脂质体作为一种具有多种功能的药物载体,可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点: (1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释和长效性;(3)细胞亲和性与组织相容性;(4)降低药物毒性;(5)提高药物稳定性。因此B选项错误。

【单选题】粒径小于3μm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是

A. 骨髓

B. 肝、脾

C. 肺

D. 脑

E. 肾

参考答案:B
参考解析:本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球,粒径小于1.4μm者全部通过肺循环,7~14μm的微球主要停留在肺部,而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。

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