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2021执业药师《药一》常考点:结构对药物转运、转运体的影响

来源:233网校 2021-07-29 09:53:35

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【常考点:结构对药物转运、转运体的影响】

1、药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物:乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物:头孢氨苄

注意:β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物,可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例如,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。

【巩固习题】

【单选题】关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是

A. 被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运

B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散

C. 主动转运借助于载体进行,不需消耗能量

D. 被动扩散会出现饱和现象

E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要

参考答案:A
参考解析:本题主要考查药物跨膜转运方式。被动扩散:物质从高浓度区域向低浓度区域的转运,不需要载体,无饱和现象;主动转运借助于载体进行,需要消耗机体能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等,运用膜动转运方式吸收,膜动转运包括吞噬和胞饮作用。故本题答案应选A。

【单选题】关于主动转运的错误表述是

A. 必须借助载体或酶促系统

B. 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程

C. 需要消耗机体能量

D. 可出现饱和现象和竞争抑制现象

E. 有结构特异性,但没有部位特异性

参考答案:E
参考解析:本题主要考查药物跨膜转运方式。药物载体媒介转运包括主动转运和易化扩散。其中主动转运为借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程,需要消耗机体能量,转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象,可与结构类似的物质发生竞争现象;受抑制剂的影响,具有结构特异性,如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性,有部位特异性。故本题答案应选E。

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