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【考点速记】
考点1:色甘酸钠:平喘药,肥大细胞稳定剂,含凯琳结构的苯并吡喃的双色酮。肺部吸收约8%,但口服仅能吸收0.5%,采用气雾剂。
考点2:用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
考点3:茶碱:黄嘌呤衍生物,结构与咖啡因相似,咖啡因主要用于中枢兴奋,而茶碱用于控制哮喘。有效血药浓度与中毒浓度接近,应监测血药浓度。
考点4:临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。
考点5:埃索美拉唑:奥美拉唑的S-(-)-异构体,钠盐常制成注射剂,镁盐为口服制剂。
考点6:莨菪生物碱类解痉药有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和丁溴东莨菪碱及后马托品。
考点7:山莨菪碱:山莨菪醇与托品酸结合的酯,天然品具左旋性称654-1,合成品为外消旋体称654-2,合成品的副作用略大。
考点8:甲氧氯普胺:苯甲酰胺类似物,无局部麻醉和抗心律失常作用。系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂,促动力和止吐,是第一个用于临床的促动力药。
考点9:莫沙必利:新型胃动力药物,强效、选择性5-HT4受体激动剂。结构优化克服了西沙必利的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。
考点10:胺碘酮:钾通道阻滞剂,主要代谢物N-脱乙基胺碘酮,结构中含碘原子,进一步代谢较困难,易积蓄,长期用药导致心律失常。
【巩固练习】
1、因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是( )
A、卡托普利
B、莫沙必利
C、赖诺普利
D、伊托必利
E、西沙必利
参考答案:E
参考解析:西沙必利对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可导致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常,Q-T间期延长和室性心律失常,现已撤出市场。伊托必利则克服了西沙必利的这些不良反应。故本题为E选项。
2、分子中的碱性基团为二甲胺甲基呋喃,药效团为二氨基硝基乙烯的H2受体阻断药是( )。
A、罗沙替丁
B、尼扎替丁
C、法莫替丁
D、西咪替丁
E、雷尼替丁
参考答案:E
参考解析:雷尼替丁制剂的药理作用:本品为H2受体拮抗剂,以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环,对H2受体具有更高的选择性,能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌,以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸作用较西咪替丁强5-12倍。
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