第一节中枢神经系统疾病用药
镇静催眠药:苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类
抗精神病药:三环类(吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮蓝)和非三环类
抗抑郁药∶去甲肾上映素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化醢抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等
镇痛药:天然牛物碱类与合成类
第二节外周神经系统疾病用药
组胺H1受体阻断剂抗过敏药:氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类。
拟肾上腺素药:α、β受体激动药、α受体激动药、β受体激动药。
一、镇静催眠药:苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类,GABA,受体调节剂(机制)。γ一氨基丁酸。
1、苯二氮䓬类药:苯+二个氮的䓬。䓬:含杂原子(ONS)的七元环。基本结构:含A、B、C三个环,二个氮的位置:1和4位。典型药物地西泮。西泮类药是含有1,4-苯二氮䓬母核结构的苯二氮䓬类镇静催眠药。
(1)A环和C环:引入吸电子取代基,活性增强。如氯硝西泮和氟西泮。
(2)B环:引入羟基可增加极性,更加安全,如替马西泮和奥沙西泮(均为地西泮活性代谢物)及劳拉西泮(Cl)。( 3)1,2位并上三唑环:脂溶性强,代谢稳定性增加,活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
2.非苯二氮䓬类药:无耐受性和依赖性、停药反应、反跳。酒石酸唑吡坦(咪唑并吡啶结构)、扎来普隆(吡唑并嘧啶》、佐匹克降(右旋体艾司佐匹克隆)。
对于一个药物复杂的化学结构,如何认识它?姓甚名谁。
母核:骨架结构,决定分类、机制及药理作用(姓)。
侧链:侧链修饰,微调脂/水性、酸碱性、亲和力等(名)。
名多体现特征性侧链或关键基团。氨氯地平,唑吡坦。
关于苯二氮䓬类药物的稳定性的描述,错误的是
A. 苯二氮䓬类药物的1,2位酰胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
B. 苯二氮䓬类药物的4,5位亚胺键在酸性条件下及受热时易发生开环
C. 地西泮的最终开环产物为2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸
D. 4,5位的开环反应是不可逆性反应
E. 该类药物拥有生物利用度高,作用时间长等特点
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药事管理与法规 | 杨树 | 点此试听 | 点此试听 | 点此去做题 |
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