1996年全国执业药师资格考试试题专业知识2(药物化学)试题(71-140)

第0121-120题

题号：(12l—125)
答案：121．A 122．D 123．C 124．D 125．B
解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解 为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4—氯一6 —氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的 作用。因此12l题正确答案是A，122题正确答案是D，123题正确答案是C，124题正确 答案是D，125题正确答案是B。
第0126题

题号：126
答案：A、C
解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克 霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。 因此本题的正确答案为A和C。
第0127题

题号：127
答案：A、B、D
解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。 铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱 性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为A、B、D。
第0128题

题号：128
答案：A、B、C、D
解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用 机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而 失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环 中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的N—亚硝基化合物。因其为生物 碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为A、B、C、D。
第0129题

题号：129
答案：A、B、C
解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂 溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳 原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离 度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若 只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值 低，在生理条件(pH＝7．4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作 用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使 用。故本题正确答案为A、B、C。
第0130题

题号：130
答案：A、B、C
解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水 解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯 噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬 的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为A、B、C．
第0131题

题号：13l
答案：A、B
解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生 物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸 类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为A、B。
第0132题

题号：132
答案：C、D 
解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合 物。这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7—位氮原子)形成共价键， 影响DNA的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于DNA的单链或双链， 影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化 剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷 化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为C、D。
第0133题

题号：133
答案：A、B、D 
解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物 分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物 均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为A、B、D。
第0134题

题号：134
答案：B、C
解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解 开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不 具有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确 答案为B、C。
第0135题

题号：135
答案：B、D
解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内 酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为 干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺 酶(此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便 具有耐药性)结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为 B、D。
第0136题

题号：136
答案：A、B、C
解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类  型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛 药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不 同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药 又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为A、B、C。
第0137题

题号：137
答案：A、B、C、D、E
解答：模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途 径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由 药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用 发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的正确 答案为A、B、C、D、E。
第0138题

题号：138
答案：A、B、D
解答：维生素D类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物 经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素D2和维 生素D3，维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为A、B、D。
第0139题

题号：139 
答案：C、E
解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟 基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确
答案为C、E。
第0140题

题号：140
答案：C、D
解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去 甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为C、D。