1. 有效成分(active substances)
指具有显著生理活性和药理作用，在临床上有一定应用价值的成分。这类成分仅存在于某些植物中，包括生物碱类、甙类、挥发油类等等，如：利血平(reserpine)是萝芙木降压的有效成分，苦杏仁甙(amygdalin)是苦杏仁止咳平喘的有效成分，薄荷挥发油中的薄荷醇(emnthol)和薄荷酮(menthone)是薄荷辛凉解表的有效成分。
2. 辅成分(adjuvant substances)
指具有次要生理活性和药理作用的成分，有时候，它们在临床上也有一定的应用价值。有些辅成分能促进有效成分的吸收，增强疗效，如：洋地黄皂甙能促进洋地黄强心甙的吸收，从而增强洋地黄的强心作用。有些辅成分能使有效成分更好地发挥作用，如槟榔中的鞣质，可保护槟榔碱(arecoline)在胃液中不溶解，而到肠中才被游离出来，木栓、角质、粘液、色素、树脂等。在生药鉴定、有效成分测定或在制备药剂时必须考虑它们的存在与性质。
3. 无效成分(inactive substances)
指无生理活性，在临床上没有医疗作用的成分。它们包括纤维素、木栓、角质、粘液、色素、树脂等。在生药鉴定、有效成分测定或在制备药剂时必须考虑它们的存在与性质。
上述分类并不是绝对的和固定不变的，应根据具体的生药进行具体分析，才能确定某成分是否是有效成分、辅成分或无效成分。如：鞣质在地榆与五倍子中为有效成分，在大黄中为辅成分，而在肉桂中为无效成分。同时应从发展的观点来分析，随着人们的不断实践，特别是现代科学技术的发展，生药中越来越多的化学成分被认识，用于药理研究，进而被开发用于临床。原来认为是"无效"成分，现在不少已发现了它们的医疗价值，而成为有效成分了。如：天花粉蛋白质有引产、抗癌作用，蘑菇多糖(lentian)对实验动物的肿瘤有明显抑制作用，叶绿素能促使肉芽生长，菠萝蛋白酶有驱虫、抗炎、抗水肿的作用。
生药的化学成分不仅与药理作用、临床应用有密切的联系，而且对于生药的鉴定、质量评价、新制剂的开发研究、新资源的发掘利用均有密切联系。随着化学成分的生源(biogenesis)和生物合成(biosynthesis)研究的深入，对植物新陈代谢及其代谢产物的内涵也将不断充实和发展。
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