21.药物的亲脂性对药效的影响( CD )。
A.降低亲脂性,有利于吸收,活性增强
B.增强亲水性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,一般可使作用时间延长
E.降低亲脂性,可使药物作用强度下降
22.影响药效的立体因素有( ABCE )。
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( ABCD )。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
24.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( C )。
A.1位去甲基
B.3位羟基化
C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2位羟基化
E.3位和2位同时羟基化
25.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( B )。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
26.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( E )。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
27.氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢( E )。
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧来源:考试大网
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
28.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其( A )。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物
B.生物利用度低,临床使用剂量大
C.能对体内生物大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定,带入少量有毒性的杂质
E.不易代谢,在体内发生蓄积
29.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( B )。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
30.下列哪些说法是正确的( ABDE )。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜,也可发生还原代谢生成硫醚