中药药剂学练习题：第十五章栓剂

12.聚乙二醇作为栓剂的基质，其特点有
A相对分子量1000者熔点38－42℃
B多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用
C对直肠有刺激
D制成的栓剂夏天易软化
E制成的栓剂易吸湿受潮变形
13.栓剂与软膏剂在质量检查项目中不同点为
A外观                      B融变时限
C稠度                      D酸碱度
E水值
14.以甘油明胶为基质的栓剂，具备下列哪些特点
A具有弹性，不易折断       B阴道栓常用基质
C适用于鞣酸等药物         D体温时熔融
E药物溶出速度可由明胶、水、甘油三者的比例调节
答案
A型题
1.D
注解：理想的基质应：①在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易
软化。熔融或溶解；②与主药无配伍禁忌，即为不影响主药的作用无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性，不影响主药的含量测定；③熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，水值较高，能混入较多的水；④在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。
2.D
注解：药物因素对栓剂中药物吸收的影响：药物的溶解度、脂溶性与解离度以及粒径大小影响药物的直肠吸收。难溶性药物因直肠中分泌液较少，溶解吸收较少，宜减小粒径，以增加溶出。脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。
基质因素对栓剂中药物吸收的影响水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药物分散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。脂溶性药物分散于水溶性基质中能较快释放。
3.C
注解：甘油明胶系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓慢溶于分泌液中，其中药物的溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，一般明胶与甘油等量，水控制在10％以下，甘油与水的含量越高越易溶解，水分过多成品变软。本品常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。
4.B
注解：聚乙二醇（PEG）  相对分子质量1000者熔点为38℃－42℃，以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融可制得理想硬度的栓剂基质。本品通体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激性，加入20％以上的水可避免。也可以在纳入腔道前先用水润湿，或在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜，防止刺激。制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏。但易吸湿受潮变形。
5.E
注解：栓剂模孔需涂润滑剂，以便冷凝后脱模。油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或亲水性基质的栓剂则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
6.E
注解：栓剂的质量要求：药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应有适宜的硬度，不起霜，不变色。
    栓剂的质量检查：重量差异、融变时限等项目检查应符合规定。其中，油脂性基质检应在30min内全部融化、软化，或触压时无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。
7.B
8.A
注解：具有适宜的稠度、粘着性、涂展性是软膏基质的要求
9.C
注解：甘油明胶作为栓剂基质使用注意：水控制在10％以下，甘油与水的含量越高越易溶解，水分过多成品变软；不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。
10.B
注解：可可豆脂为脂肪酸三酸甘油酯，由于所含酸的比例不同，所组成的甘油酯混合物的熔点也不同。在常温下为黄白色固体，熔点为对31℃－34℃，加热至25℃时即开始软化，在体温时能迅速熔化。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。
11.D
注解：置换值是药物的重量与同体积基质重量之比值称为置换值（价）。不同处方，用同一模具制得的栓剂体积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而变化。根据置换值可以对药物置换基质的重量进行计算。
    置换价测定：取基质适量用熔融法制成不含药物的栓剂若干枚，准确称定，求出每枚不含药的空白栓（基质），重量为G，再精密称取适量药物与基质，用熔融法制备含药栓若
干枚，并求出每枚含药检重量为M，每枚含药栓中的主药重量为W，那么M－W即为含药栓中基质的重量，而G－（M－W）即为纯基质栓与含药检中基质重量之差，亦即为与药物同体积（被药物置换）的基质重量。则置换值（f）的计算公式为：
                                        f＝W／［G－（M－W）］
     制备每粒栓剂所需基质的理论用量（ X）为：
                                         X＝G－w／f
本题中G＝2.0   w＝0.2    f＝1.6
所需基质的理论量X ，X＝G－w／f＝2.0-0.2/1.6＝2.0-0.125＝1.875
12.D
13.B
注解：栓剂中不溶性药物一般应粉碎成细粉，过6号筛，再与基质混匀。
14.D
15.C 
B型题
1.A．
2.E．
3.B． 
4.D． 
注解：应注意栓剂水溶性基质除明胶甘油、聚乙二醇外还由聚氧乙烯（40）硬脂酸酯、吐温61等；栓剂脂溶性基质除可可豆脂，半合成、全合成脂肪酸甘油酯外，还有可可豆脂的代用品乌桕油和香果脂。
滴丸的基质包括水溶性基质和非水溶性基质，其中水溶性基质有聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶，非水溶性基质有硬脂酸、蜂蜡、虫蜡、氢化植物油。