中药药剂学辅导：眼用溶液剂

一、概述：
（一）含义：　　
凡用于治疗或诊断眼疾的，可供洗眼、滴眼用的液体剂型统称眼用溶液。
　　洗眼液：将药物配制成一定浓度的灭菌水溶液，供眼冲洗、清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。
　　滴眼液：系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常具有杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之作用。
（二）种类：
　　眼用溶液包括：真溶液型、胶体溶液型、混悬液型及眼用粉剂和片剂。其中胶体溶液型占大多数。眼用粉剂和片剂，均需在临用时加灭菌溶剂溶解或分散，配成眼用溶液应用。
二、眼用溶液剂的作用机理：
（一）眼的药物吸收途径
药物溶液滴入结膜囊内通过角膜和结膜吸收。注射进入结膜下。
（二）影响药物眼部吸收的因素
1、药物从眼睑缝隙的流失
2、药物经外周血管消除
3、药物的脂溶性与解离度：两相溶解的药物，容易透过角膜。
4、刺激性：降低药效。
5、表面张力：张力越小，越有利于接触。
6、黏度：增加黏度。利于药物的透过吸收，减少药物的刺激。
三、眼用溶液剂的质量要求：
①pH值：眼用溶液应严格控制其pH值，一般应在5.5～7.8范围之内。个别品种为保持药物稳定性而有所例外。
　　②渗透压：应与泪液的渗透压相近，以减少刺激性。
　　③无菌：对角膜有破损或内眼手术后所用眼用溶液，必须要求无菌，并应单剂量包装。对于无眼外伤患者，所用眼用溶液应没有致病菌，绝对不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌存在。
　　④澄明度：应澄明、无异物，特别不允许有碎玻璃，以防伤害眼睛。混悬液型滴眼液的微粒要小于50μm。
　　⑤粘度：适宜的粘度为4～5cPa.s之间，可减低刺激性，延长药液与眼组织的接触时间，增强药物的疗效。
四、眼用溶液剂的附加剂：
1、调整pH值的附加剂
　　为保持眼用溶液pH值稳定，常用的有下列几种：
　　①磷酸盐缓冲液：以无水磷酸二氢钠8g，配成1000ml溶液，无水磷酸氢二钠9.47g，配成1000ml溶液。临用时，两液按不同比例混合后可得pH值为5.9～8.0的缓冲液。
　　②硼酸缓冲液：以硼酸1g溶于100ml精制水中制成。其pH为5，可直接作溶剂。
　　③硼酸盐缓冲液：以硼酸1.24g配成100ml溶液，硼砂l.91g配成100ml溶液。临用时，二液按不同比例混合可得pH6.7～9.1范围较大的缓冲液。
　 2、调整渗透压的附加剂
　　眼用溶液的渗透压应调整到相当于0.8%～l.2%氯化钠溶液渗透压的范围内。常用的调渗透压物质有：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。
　　调节渗透压的常用计算方法；冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法。
　 3、抑菌剂
　　滴眼液为多次使用的制剂，使用过程中难免被细菌污染，因此生产过程中除采用灭菌措施外，药液中应加入适当的抑菌剂。
　　常用抑菌剂品种和浓度：氯化苯甲烃胺（0.01%～0．02%）、硝酸苯汞（0．002%～0.0O4%）、硫柳汞（0.005%～0.01%）、苯乙醇（0.5%）、三氯叔丁醇（0.35%～0.5%）、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物（甲酯0.03%～0.1%、丙酯0.01%）。
　 4、调整粘度的附加剂
　　适当增加滴眼液的粘度，可降低刺激性，延长药液在眼内停留时间，增强药效。适宜的粘度是4～5cPa•s。常用的增粘剂有：甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基乙基纤维素等。
　 5、其他附加剂
　　根据主药性质和制备需要，在眼用溶液中还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。
五、眼用溶液剂的制备：
眼用溶液的制备流程：
  1、主药性质稳定者：
　　　主药　┐
　　　　　　├溶解→滤过→滤液→灭菌┐
　　附加剂　┘　　　　　　　　　　　│
　　　　　　　　　　　　　　　　　　├无菌分装→质检→包装
　　　　　　　　　　　　　　　　　　│
　　滴眼瓶（塞）─→洗净─→灭菌　　┘
　 2、药品不耐热者：
　　药品溶解、无菌滤过、分装，全部无菌操作。不能灭菌处理。
　 3、用于眼外伤或眼部手术的滴眼剂：
　　应制成单剂量剂型（如安瓿剂）灌封后，进行灭菌处理。
分析实例：千里光眼药水
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