浸提常用溶剂
1.水
水作溶剂经济易得,极性大,溶解范围广。药材中的生物碱盐类、甙类、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类(果胶、粘液质、菊糖、淀粉等),以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。其缺点是浸出范围广,选择性差,容易浸出大量无效成分,给制剂滤过带来困难,制剂色泽欠佳、易于霉变,不易贮存。而且也能引起某些有效成分的水解,或促进某些化学变化。
2.乙醇
乙醇为半极性溶剂,溶解性能界于极性与非极性溶剂之间。可以溶解水溶性的某些成分,如生物碱及其盐类、甙类、糖、苦味质等;又能溶解非极性溶剂所溶解的一些成分,如树脂、挥发油、内酯、芳烃类化合物等,少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能与水以任意比例混溶。经常利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分。一般乙醇含量在90%以上时,适于浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等;乙醇含量在50%~70%时,适于浸提生物碱、甙类等;乙醇含量在50%以下时,适于浸提苦味质、蒽醌类化合物等;乙醇含量大于40%时,能延缓许多药物,如酯类、甙类等成分的水解,增加制剂的稳定性;乙醇含量达20%以上时具有防腐作用。
乙醇的比热小,沸点78.2℃,气化潜热比水小,故蒸发浓缩等工艺过程耗用的热量较水少。但乙醇具挥发性、易燃性,生产中应注意安全防护。此外,乙醇还具有一定的药理作用,价格较贵,故使用时乙醇的浓度以能浸出有效成分、稳定制备目的为度。
3.氯仿
氯仿是一种非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇、乙醚能任意混溶。能溶解生物碱、甙类、挥发油、树脂等。不能溶解蛋白质、鞣质等。氯仿有防腐作用,常用其饱和水溶液作浸出溶剂。氯仿虽然不易燃烧,但有强烈的药理作用,故在浸出液中应尽量除去。其价格较贵,一般仅用于提纯精制有效成分。
4.丙酮
丙酮是一种良好的脱脂溶剂。由于丙酮与水可任意混溶,所以也是一种脱水剂。常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。丙酮也具有防腐作用。丙酮的沸点为56.5℃,具挥发性和易燃性,且有一定的毒性,故不宜作为溶剂保留在制剂中。
5.乙醚
乙醚是非极性的有机溶剂,微溶于水(1∶12),可与乙醇及其他有机溶剂任意混溶。其溶解选择性较强,可溶解树脂、游离生物碱、脂肪、挥发油、某些甙类。大多数溶解于水中的有效成分在乙醚中均不溶解。乙醚有强烈的药理作用。沸点34.5℃,极易燃烧,价格昂贵,一般仅用于有效成分的提纯精制。
浸提辅助剂
1.酸
浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出,提高部分生物碱的稳定性;使有机酸游离,便于用有机溶剂浸提;除去酸不溶性杂质等。
为发挥所加酸的最好效能,可将酸一次加于最初的少量浸提溶剂中,当酸化溶剂用完后,只需使用单纯的溶剂,即可顺利完成浸提操作。常用硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。酸的用量不宜过多,以能维持一定的PH值即可。
2.碱
碱的应用不如酸普遍。加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。例如,浸提甘草时在水中加入少许氨水,能使甘草酸形成可溶性铵盐,保证甘草酸的完全浸出。再如浸提远志时,若在水中加入少量氨水,可防止远志酸性皂甙水解,产生沉淀。另外,碱性水溶液可溶解内酯、蒽醌及其甙、香豆精、有机酸、某些酚性成分。但碱性水溶液亦能溶解树脂酸,某些蛋白质,使杂质增加。
加碱操作与加酸相同。常用氢氧化铵(氨水),因为它是一种挥发性弱碱,对有效成分破坏作用小,易于控制其用量。对特殊浸提,常选用碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。
3.甘油
甘油与水及醇均可任意混溶,但与脂肪油不相混溶。本品为鞣质的良好溶剂,将其直接加入最初少量溶剂(水或乙醇)中使用,可增加鞣质的浸出;将甘油加到以鞣质为主成分的制剂中,可增强鞣质的稳定性。
4.表面活性剂
在浸提溶剂中加入适宜的表面活性剂,能降低药材与溶剂间的界面张力,使润湿角变小,促进药材表面的润湿性,利于某些药材成分的浸提。如用水煮醇沉淀法提取黄芩甙,酌加吐温-80可以提高其收得率。