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执业药师《中药一》重难点中药化学查漏补缺(一)

作者:233网校 2019-10-12 08:18:59

对于大多数备考执业药师的考友来说,中药化学都是大家不想面对又不能放弃的一座“高山”。如果失掉这一块的分值,那其它章节的考点须要全部融会贯通并掌握才能考过72分。

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一、提取法

浸渍法适用于含淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药
水蒸气蒸馏法适用于含挥发油、挥发性生物碱(如麻黄碱、伪麻黄碱等)、小分子的苯醌和萘醌、小分子的游离香豆素的中药
升华法游离的醌类成分(大黄中的游离蒽醌)、小分子的游离香豆素、生物碱的咖啡因、有机酸的水杨酸、苯甲酸、单萜的樟脑等

二、吸附类型

物理吸附以硅胶、氧化铝、活性炭为吸附剂的吸附色谱
化学吸附碱性氧化铝吸附酸性物质;酸性硅胶吸附碱性物质
半化学吸附聚酰胺色谱

三、常用波谱

质谱MS确定分子量及求算分子式
红外光谱IR提供官能团信息
紫外光谱UV推断化合物的骨架类型
核磁共振1H-NMR,13C-NMR提供质子或碳原子的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定

四、生物碱

性状

液体

烟碱、槟榔碱、毒芹碱

具挥发性

麻黄碱、烟碱(水蒸气蒸馏法提取)

具升华性

咖啡因(升华法提取)

有甜味

甜菜碱(“甜”)

有色

小檗碱、蛇根碱黄色;药根碱、小檗红碱红色

具荧光

利血平

溶解性

亲脂性生物碱

仲胺碱和叔胺碱,易溶于三氯甲烷和酸水

亲水性生物碱

小檗碱、氧化苦参碱、秋水仙碱、咖啡碱

麻黄碱、烟碱(既可溶于水,也可溶于三氯甲烷)

酸碱两性生物碱

槟榔次碱(含羧基,可溶于碳酸氢钠)、吗啡(含酚羟基,可溶于氢氧化钠)

具内酯或内酰胺结构

喜树碱、苦参碱

碱性

pKa越大,碱性越强。季胺型小檗碱为强碱,酰胺型胡椒碱、咖啡碱和秋水仙碱为弱碱

影响因素

杂化方式

四氢异喹啉>异喹啉

电性效应

苯异丙胺>麻黄碱>去甲麻黄碱(诱导效应)

胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱碱性弱(共轭效应)

空间效应

莨菪碱>山莨菪碱>东莨菪碱

分子内氢键

钩藤碱>异钩藤碱

含生物碱中药的生物活性与毒性

苦参含苦参总生物碱,消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体

山豆根含生物碱、氧化苦参碱,抗肿瘤、抗溃疡、抗病原体

麻黄含麻黄碱,增加汗腺及唾液腺的分泌,缓解平滑肌痉挛;兴奋中枢神经

黄连含小檗碱,抗菌、抗病毒

延胡索含延胡索乙素,镇痛

防己含汉防己甲乙素,抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗溃疡、保肝

天仙子、洋金花含莨菪碱(阿托品),解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳

雷公藤有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性

川乌含双酯型生物碱,毒性较强,

千里光含阿多尼弗林碱,具有肝、肾毒性和胚胎毒性

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