☆ ☆☆考点67:薄膜衣物料
1.羟丙基甲基纤维素(HPMC):常用于水溶性薄膜包衣,高黏度者用于非水溶性薄膜包衣。欧巴代(商品名0padry)即属含有HPMC的包衣材料,有胃溶、肠溶、中药防潮及最后抛光等类型。
2.羟丙基纤维素(HPC):可溶于胃肠液中;黏性较大,多与其他薄膜衣料混合使用。乙基纤维素(EC)、甲基羟乙基纤维素(HMEC)等也可选作薄膜衣物料。
3.丙烯酸树脂Ⅳ号:为较理想的胃溶型薄膜衣材料,国外商品名为"Eudragit"有胃溶型、肠溶型、不溶型等多种型号。
4.苯乙烯-乙烯吡啶共聚物:适用于引湿性强的中药片。
5.增塑剂:常用的水溶性增塑剂有甘油、聚乙二醇、丙二醇等;非水溶性的有蓖麻油、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯及邻苯二甲酸酯等。
☆ ☆☆☆考点68:油脂性基质
油脂性基质的特点是润滑性好、无刺激性,并能封闭皮肤表面,减少水分蒸发,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。
1.油脂类:常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。
2.类脂类
(1)羊毛脂:又称无水羊毛脂,因含胆甾醇、异胆甾醇与羟基胆甾醇及其酯而有较大的吸水性,由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相近,故可提高软膏中药物的渗透性。
(2)蜂蜡:常用于调节软膏的稠度,可作为辅助乳化剂。
3.烃类
(1)凡士林:油腻性大而吸水性较差(仅能吸水5%),故不宜用于有多量渗出液的患处。但与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用,可增加其吸水性。
(2)石蜡和液状石蜡:两者主要用于调节软膏稠度,液状石蜡还可用以研磨药物粉末,使易与基质混匀。
4.硅酮:俗称硅油。对皮肤无刺激性,润滑而易于涂布,不妨碍皮肤的正常功能,不污染衣物,常与油脂性基质合用制成防护性软膏,用于防止水性物质及酸、碱液等的刺激或腐蚀,亦用于乳膏剂。
☆ ☆☆☆考点69:概述
1.外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗的作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用,后者亦称经皮吸收制剂(TDDS),或经皮给药系统(TTS)。
2.外用膏剂药物的透皮吸收及其影响因素
(1)药物透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收三个阶段。
(2)透皮吸收途径:外用膏剂透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗管。其中,完整表皮是透皮吸收的主要途径,毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用。
(3)影响透皮吸收的因素:①皮肤条件。②药物性质:药物必须具有适宜的油、水分配系数,即具有一定油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。③基质 的组成与性质:基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透、吸收,当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,这些药物的分子形式显著增 加而利于吸收。基质中添加表面活性剂、皮渗促进剂等附加剂能增加药物的穿透性,有利于吸收。④其他因素:外用膏剂中,药物的吸收还与药物浓度、应用面积、 应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
☆☆考点70:水溶性基质
1.纤维素衍生物:常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
2.聚乙二醇(PEG):化学性质稳定,可与多数药物配伍,不易酸败和发霉,吸湿性好,可吸收分泌液,易于洗除。药物释放和渗透较快。常以适当比 例相对分子质量在300~6000的聚乙二醇相互配合,制成稠度适宜的基质使用。但本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的 防腐能力,长期使用可致皮肤干燥。
3.卡波沫:系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名卡波普。无毒,无刺激性,具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力,铺展性良好,涂用 舒适,并具有透皮促进作用,尤适于脂溢性皮炎的治疗。同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂,还可用作黏合剂、包衣材料和缓释控释材料。
4.其他:主要有海藻酸钠、甘油明胶、皂土等。
☆ 考点71:黑膏药的制备方法
黑膏药的制备流程为:药料提取(炸料)一炼油一下丹成膏一去"火毒"一摊涂。
1.药料提取:除芳香挥发性、树脂类及贵重药材,如麝香、冰片、樟脑、乳香等应研成细粉,于摊涂前加入已熔化的膏药中混匀,或摊涂后撒布于膏药表面外,余药一般采用油炸提取。
2.炼油:系将去渣后的药油于300℃左右继续加热熬炼,使油脂在高温条件下氧化、聚合、增稠的操作过程,以炼至"滴水成珠"为度。
3.下丹成膏:油丹用量比一般为500:150~200(冬少夏多),丹质不纯,用量宜酌增。膏粘手,表示太嫩,应继续加热,或补加铅丹后加热; 膏不粘手,且稠度适当,表示合格;膏发脆,表示过老,可添加适量炼油或掺人适量较嫩膏药肉调整。除经验指标外,测定软化点也是控制膏药老嫩程度的重要方 法。
4.去“火毒”:油丹化合制成的膏药若直接应用,常对局部产生刺激,轻者出现红斑、瘙痒,重者发疱、溃疡,这种刺激反应俗称“火毒”。
5.摊涂:取膏药团块置适宜的容器中,文火或水浴上热熔,60~70℃保温,加入细料药搅匀,用竹签蘸取规定量,摊涂于纸或布等裱褙材料上,折合包装,置阴凉处贮藏。