从熊胆粉提纯看中药注射液安全性

　　熊胆粉一传统名贵中药，一度被视为注射液的禁区，其解热、镇咳等方面的突出疗效在中药注射液上没有用武之地。这是因为熊胆粉中含有的胆汁酸成分通过静脉注射进入人体会破坏血细胞组织，导致溶血。
　　研究发现，熊胆粉中主要含熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸两种胆汁酸。其中熊去氧胆酸有免疫调节功能，可以解毒、抑菌、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等，不良反应少。鹅去氧胆酸同样有消炎、止咳、祛痰、溶解结石等作用，但是容易产生腹痛腹泻、肝功能异常等不良反应。比较可知，熊去氧胆酸功效好，不良反应少。如果在提取工艺上尽可能地提高熊去氧胆酸含量，降低鹅去氧胆酸的比率，就可以解决溶血问题，熊胆粉就能用于注射液生产。另外，熊胆粉中还含有蛋白质、胆固醇、氨基酸、胆红素、钠、钾等多种成分。钠、钾等杂质过量是中药注射液的禁忌，如果在中间体的提取中，能将这些杂质、热原尽可能去除，会给熊胆粉应用于注射液生产带来大可能性。
　　新谊医药集团上海凯宝药业针对熊胆粉的特性，扬其长避其短，大胆将熊胆粉作为痰热清注射液的主要成分之一，利用其清热解毒、化痰解痉的功能，增强全方对风瘟肺热病的疗效。对熊胆粉的提取，上海凯宝药业采用的是碱水解、报考有机溶剂提取和结晶法，去除蛋白质、胆色素、胆固醇、无机盐等杂质，提取物中熊总胆酸的含量达到90%以上，减少鹅去氧胆酸含量，严格控制了不同胆汁酸的比例，从而保证了药品的安全性。他们还以毒攻毒，借用熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的活性特点，巧用其钠盐具有天然表面活性剂的作用，将之作为痰热清注射液的增溶剂，增强了注射液的澄明度，稳定性也更好。
　　熊胆粉在痰热清注射液中可谓起到了“一箭双雕”的作用，它既是药剂的主要成分，也是增溶剂，这是建立在对成分比例准确的把握和对中间体的提取极强的控制基础上的。实际上熊胆粉是把“双刃剑”，控制不好不仅发挥不了其应有的功能，反而会导致严重副作用，如鹅去氧胆酸比重过大，会破环血细胞组织，导致生命危险，或杂质过多会引起中毒等。
　　由此可知，熊胆粉在中药注射液中能否安全使用，关键看生产企业在其提纯过程中能否掌握一“度”的问题，上海凯宝药业之所以敢于突破熊胆粉注射液禁区，正是因为他们有能力把好熊胆粉的提纯关，而且也切切实实地做到了。