苷类是某些中药的主要活性成分,其提取、分离、纯化过程中辅料及工艺的选择与提取物的纯度以及杂质的残留量有密切关系。近年来,国内学者对此领域研究取得一些进展。
苷类的亲水性随苷元化学结构、所接糖基的种类和数目有较大的区别,但大多数苷类亲水性强,可用水提取,也可用不同浓度的乙醇提取。用水或不同浓度的乙醇提取,不仅要考虑提取率,还要考虑有利于下一步的分离纯化,同时还要考虑药材中除苷类有效成分外的其他有效成分,所选用的提取溶剂应将其他有效成分一并提出。
人参和黄芪两种药材均含苷类,但是人参含人参皂苷类,黄芪含黄芪皂苷类,提取分离辅料选择也不同。四川省乐山市三民药物研究所的研究人员经筛选试验发现,人参采用75%乙醇回流提取3次,提取率在90%以上,为下一步水沉结合仲丁醇萃取分离纯化提供了方便,使得到的人参皂苷提取物(中间体)含量高。药渣再用水提取人参多糖,经浓缩后醇沉并结合聚酰胺柱分离纯化,人参多糖不但收得率高,为药材量的5%~6%,而且纯度高,含量可达70%以上,外观性状为白色或类白色。而如果人参采用水提取,提取率仅能达到70%左右,而且在醇沉分离纯化时,当人参多糖等成分沉淀时,还包裹了不少皂苷,所得人参多糖纯度较低,含量仅为60%左右,色泽较深。
该所研究人员发现,黄芪用水提取,比用乙醇提取为佳。他们把黄芪采用水煎煮3次,乙醇回流提取3次,以黄芪甲苷含量为考察依据,提取率均可达到70%以上,但水提醇沉时甲苷损失小,经3次醇沉分离纯化得黄芪苷提取物(中间体)纯度高,制成的注射液非常澄明,久置不会产生沉淀,而醇提水沉时不但甲苷损失大,而且难以将脂溶性成分除尽,所得黄芪苷提取物(中间体)纯度低,制成的注射液放置后会产生沉淀;同时,黄芪采用水提醇沉分离纯化,不但可同时将黄芪皂苷类、黄芪黄酮类和多糖有效成分一并提出,经醇沉可将多糖与前述两类有效成分分离,有利于后续的纯化,而且缩短了工艺时间,降低了成本。
红景天的主要有效成红景天苷和红景天黄酮,提取工艺与人参和黄芪的工艺则完全不同。该所研究人员经筛选试验发现,如用乙醇回流提取,得提取液固形物很高,脂溶性成分多,难以采用醇提水沉进行分离纯化,所得红景天苷提取物(中间体)纯度低,用此中间体制成的注射液,不但达不到检测指标成分占总固体的25%,而且放置后会产生沉淀;采用水提醇沉分离纯化,虽然能将红景天苷有效成分提出,但提取率低,仅在60%左右,而且醇沉分离纯化困难,部分脂溶性成分难以除去,所得红景天苷提取物纯度低,制成的注射液与醇提水沉法相似,不符合要求。而采用石油醚脱脂,用50%乙醇渗滤,提取率可达90%以上,渗滤液回收乙醇后,再经水沉、仲丁醇萃取以及酸碱处理等分离纯化工艺,可将红景天苷提取物(中间体)的纯度大大提高,红景天苷等有效成分的含量可达25%以上。
综上所述,三种不同药材虽然均含苷类有效成分,但不能采用相同的溶剂和工艺提取,应进行筛选试验,采用适宜的溶剂和工艺提取,采用适宜的分离纯化工艺,使所得提取物(中间体)最大限度地保留有效成分,最大限度除去蛋白质、鞣质、树脂等无效成分,提高中间体的纯度。