速溶制剂技术现状一览

　　制药工业花了无数资源和数以亿计的钱财去开发新产品，但在现实生活中仍然会时不时成为被嘲弄对象。估计有５０％的病人不依从处方用药，使制药公司的努力付之东流。对任何国家的医疗保健体系而言都不能不说是大问题。不依从医嘱用药每年造成大约１０００亿美元，约合１０％住院费经济损失，而且病人的治疗效果大打折扣，对制药公司的经营也带来负面影响。
　　造成病人用药依从性差的原因有多种多样，有些原因颇为平常且很易纠正。一些病人因为症状改善而过早停止治疗；也有病人出于受不良副反应困扰；有某些病人纯粹出于个人偏好和贪图方便。诸如不愉快的滋味、制剂形状不当致使难以服用、用法不明确、生活方式等等都可能严重影响依从性并对治疗带来不良后果。
　　事实上仅仅"偏好"这一因素就影响了数百万病人。口服给药毫无疑问是多数病人的喜好。据统计，几乎一半以上药物制剂是口服剂型。然而大约３０％病人，特别是儿科病人和老龄人群吞服片剂或胶囊感到困难，传统的口服制剂对他们而言显然不甚相宜。许多给药技术公司都乐于在这方面一显身手。近年发展起来的新技术，即速溶片剂技术为此提供了简便有效的解决办法。
　　因为创意设计巧妙，速溶片服用极其方便，通常在１５～３０秒钟内就能溶解，无需饮水吞服，它成了病人乐于接受的剂型。自上世纪８０年代开创以来，速溶技术已被作为药品开发的标准工具，全世界总计有８０余种速溶制剂，它们的销售额达到１０亿美元。多项调查表明，８８％病人宁可用速溶片而放弃传统的片剂或胶囊。不少产品在市场取得了很大成功，包括Ｃｌａｒｉｔｉｎ Ｒｅｄｉｔａｂｓ和Ｚｏｍｉｇ－ＺＭＴ。
　　速溶技术不仅有助于解决病人用药依从性问题，它还给制药工业带来了不少利益。药物制成速溶制剂可以获得市场特许（专卖权），使产品生命周期延长。病人感到服药舒适，从而对此剂型情有独钟，自然而然为生产企业造就了良好的品牌效应。因为能使用药变得方便，速溶技术还有助于将处方药转化为非处方药。
　　很重要的一点，速溶技术吸引了大量新的人群，使制药公司的品牌价值最大化。速溶技术几乎在所有治疗领域广泛适用，不仅仅对儿科和老龄人群特别有价值，在吞咽受到限制（例如某些肿瘤病人、呼吸道疾病患者、胃肠道疾病患者等）场合同样作用突出。
　　尽管速溶技术获得了成功，但由于某些性质，诸如片剂的储藏稳定性（耐久性）、不快的味觉感受等方面未能符合需要，部分第一代速溶制剂不得不退出市场。
　　数药物带有苦涩味，如果速溶制剂不能解决不良味觉感受问题，病人的依从性仍然受到限制。因为它在口腔迅速崩解，器官感觉性质至关重要，一些原本可能很有前途的生理活性化合物往往由于有不愉快的嗅感和滋味而无法开发成速溶制剂产品。
　　掩盖不愉快嗅感和滋味最常用的方法仍然是使用矫味剂：芳香剂和甜味剂，但并非总能奏效。矫味剂的特殊芳香和口感应能中和或掩盖药物活性成分的嗅感和滋味。至今真正能够有效掩盖不愉快滋味的技术为数甚少，如凝聚技术（Ｃｏａｃｅｒｖａｔｉｏｎ）即芳香包囊（Ｆｌａｖｏｕｒ ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ）、流化床颗粒包衣（Ｆｌｕｉｄ－Ｂｅｄ Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｃａｏｔｉｎｇ）。作为速溶制剂理所当然特别强调溶解时间和崩解速度，这给掩盖药物活性成分的味道带来了难度。尽管第一代技术如Ｃａｒｄｉｎａｌ公司的Ｚｙｄｉｓ、Ｃｉｍａ公司的ＯｒａＳｏｌｖ已被成功地应用于Ｍａｘａｌｔ－ＭＬＴ（Ｃａｒｄｉｎａｌ Ｈｅａｌｔｈ公司的利扎曲普坦，ｒｉｚａｔｒｉｐｔａｎ速释口服制剂，用于偏头痛）、Ｚｙｐｒｅｘａ Ｚｙｄｉｓ（Ｃａｒｄｉｎａｌ Ｈｅａｌｔｈ公司的奥氮平，ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ口腔崩解制剂，用于抗抑郁）和Ｚｏｍｉｇ－ＺＭＴ（ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司的佐米曲普坦，ｚｏｌｍｉｔｒｉｐｔａｎ口腔崩解制剂，用于偏头痛）等一系列产品。
　　新的研究开发成果使得速溶制剂技术在达到高（药物）容纳量、非易碎性、有效掩味、生产工艺快速简便、成本效益合理，乃至使用标准的瓶子或泡罩热压包装等等方面日臻完善。能实现以上目标的一系列附加新技术，Ｃｉｍａ公司的后继者ＤｕｒａＳｏｌｖ解决了与第一代相关的速溶制剂耐久性问题，能适应以标准的片剂装备进行生产。Ｅｕｒａｎｄ公司的ＡｄｖａＴａｂ生产的耐久性速溶片能以标准的药瓶或泡罩热压包装。这项技术还包括能掩盖活性成分嗅味。
　　多数制药公司关注的技术成本和适应性问题现今已不成问题，然而制药公司对采用相关的新技术仍存有疑虑，这对给药技术公司提出了新的挑战。新技术的发展在纷杂的领域输入了新的知识产权。制药公司希望其速溶制剂产品得到足够的保护以抵制非专利产品竞争，同时确保其给药技术伙伴有运作自由，它们之间的合作关系需要妥善处理。
　　预期将来的市场需求，某些更加创新的速溶技术会与其它给药技术（例如控制释放技术和增进生物利用度技术）相结合，以获得更好的治疗效果。由于新的增进生物利用度技术也不受治疗类别限制，能广泛适用于不同的产品。两者结合在治疗意义、产品生命周期、开发时限、节约成本、方便制剂调配及增加市场份额诸方面必定会带来更大利益。