中药剂学：芍药甙Paeoniflorin

[中文名称]芍药甙 
[英文名称]Paeoniflorin 
[别　　名] 
[化学名称]B-D-Glucopyranoside， 56- {（benzoyloxy） methyl} tdtrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2，5-methano-1H-3，4-dioxacyclobuta （cd）pentalen-la（2H）yl， {laR-（laa、2B， 3aa， 5a， 5aa， 5ba）}- 
[分 子 式] 
[分 子 量]480．45 
[物理性质]吸湿性无定形粉末， (a)16D一12．8°（C＝4．6，甲醇），四醋酸酯为无色针状结晶，熔点196℃。 
[成分分类] 
[药理作用]1．对中枢神经系统的作用芍药甙具有镇痛、镇静作用。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。 2．对心血管系统的作用芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，抑制血小板凝聚及降低血压等作用。 3．抗炎、抗溃疡、抗过敏作用芍药甙对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。氧化苦参碱对Ⅰ～Ⅳ型过敏反应有抑制作用，腹腔注射可明显抑制大鼠被动皮肤过敏反应（PCA），肠管内给药可显著抑制亲同种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒；对反相皮肤过敏反应（RCA），Arthus反应及绵羊红细胞（SRBC）诱导的迟发型过敏反应（DTH）亦有显著抑制作用。 4．解热作用芍药甙对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导作用。大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均表现抑制，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 5．解痉作用芍药甙对大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动及大鼠子宫平滑肌均表现抑制，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 6．体内过程以甲醇一水（1：1）为流动相，固定相为CLC一ODS（5u），生物样品以甲醇沉泻蛋白质，上清液直接进接测定；考试大网站实验表明芍药甙在狗、大鼠肠胃吸收差，在体内主要以原型从肾脏排泄，粪、胆汁排泄少；在狗和兔体内血药浓度一时间曲线均符合二室开放模型，分布广泛，消除快。灌胃给药兔体内利用度低。在肝脏内很少代谢。红细胞湿浴实验表明其芍药甙的代谢基本上没有影响。在酸性环境下芍药甙稳定（pH2～6）；在碱性环境下不稳定。pH为10时60％以上被破坏（原浓度为50mg／L）；在pH为8．6的情况下与相同浓度但pH为6的芍药甙溶液相比较，前者对红细胞膜的保护作用减弱，两者对PHA刺激的淋巴细胞转化都起促进作用，但差异无显著性（P＞0．05）。 [毒性]芍药甙毒性很低，小鼠LD50：静脉注射为3530mg／kg，腹腔注射为9530mg／kg。 
[毒　　性] 
[不良反应] 
[用　　途] 
[成分来源]毛莨科植物芍药Paeonia albifora Pall；（P.lactiflora Pall．）根，牡丹P.suffrsticosa Andr.（P. moutan Sims）根，紫牡丹P.delarayi Franch．根。