身体健康，无心、肝、肾、消化道、神经系统疾病以及代谢异常等病史，并进行健康体检（如检查心电图、血压、心率、肝功能、肺功能和血象等），应无异常；无药物过敏史，无体位性低血压史。两周前至实验期间不服用其他任何药物，实验期间禁烟、酒及含咖啡因的饮料。试验单位应与志愿受试者签订知情同意书。
2.参比制剂与受试制剂参比制剂：生物利用度和生物等效性研究，必须有参比制剂作对照。参比制剂的安全性和有效性应该合格，参比制剂选择的原则如下：进行绝对生物利用度研究时选用上市的静脉注射剂为参比制剂。进行相对生物利用度或生物等效性研究时，应选择国内外同类上市主导产品作为参比制剂。
受试制剂：受试制剂应为符合临床应用质量标准的放大试验产品，提供体外溶出度、稳定性、含量或效价等数据。个别药物尚需提供多晶型及光学异构体资料。
3.试验设计：对于两个制剂，即一个为受试制剂，另一个为参比制剂。通常采用双周期两考试，大网站制剂交叉试验设计，以抵消实验周期和个体差异对实验结果的影响。即将受试者随机分成两组，一组先服用受试制剂，后服用参比制剂；另一组先服用参比制剂，后服用受试制剂。两个试验周期之间为洗净期，洗净期通常为1周或2周。
对于3个制剂，即两个受试制剂和一个参比制剂，此时宜采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方式试验设计。同样每个周期之间的洗净期通常为1周或2周。
取样点对实验结果的可靠性起着十分重要的作用。服药前取空白血样。一个完整的血药浓度-时间曲线应包括吸收相、分布相和消除相。一般在血药浓度-时间曲线峰前部至少取4个点，峰后部取6个或6个以上的点，峰时间附近应有足够的取样点，总采样点不少于11个点。取样持续到3～5个半衰期或血药浓度为Cmax的1／10～1／20.血样（血浆、血清或全血）应立即冷冻备测。
4.服药剂量：进行生物利用度与生物等效性研究时，药物剂量一般应与临床用药剂量一致。受试制剂和参比制剂最好应用等剂量。如需使用不相等剂量时，应说明原因，计算生物利用度时应以剂量校正。
5.研究过程：受试者禁食过夜（10小时以上），于次日早晨空腹服用受试制剂或参比制剂，用250ml温开水送服。服药后2小时后方可饮水，4小时后进统一标准餐。受试者于服药后，按要求在不同时间取静脉血。根据需要取血样（全血、血浆或血清），并冷冻贮存，备测。受试者服药后避免剧烈活动。取血样在临床监护室中进行。如受试者有不良反应时应有应急措施，必要时应停止试验。
6.药物动力学分析：将所得的各受试者不同时间样品的血药浓度数据及考试，大网站平均值与标准差列表并作图，然后分别对各受试者进行有关药物动力学参数求算，并求出参数的平均值和标准差。
主要的药物动力学参数为消除半衰期（t1/2）、峰浓度（Cmax）、峰时间（tmax）和血药浓度-时间曲线下面积AUC.Cmax、tmax用实测值表示，不得内推。AUC0→t（零到t时间的血药浓度-时间曲线下面积）用梯形法计算，tn是最后一次可测浓度的取样时间。AUC0→∞（零到无限大时间的血药浓度-时间曲线下面积）按下式计算，AUC0→∞＝AUC0→tn + Ctn/λZ.Ctn是最后一点的血药浓度，λZ是末端消除速度常数。t1/2可按t1/2＝0.693／λZ求出。λZ可用对数血药浓度-时间曲线线末端直线部分的斜率求得。
零时间至最终采血点的AUC0→tn要求（AUC0→tn／AUC0→∞）×100％＞80％。
7.生物利用度计算（1）单次给药：生物利用度F应用各个受试者的AUC0→tn和AUC0→∞分别计算，并求其均值与标准差。受试制剂（T）和参比制剂（R）剂量相同时：
代谢产物数据：对于一些前体药物，由于药物在体内代谢极快，无法测定血中原型药物，此时可采用相应的活性代谢物进行生物利用度研究。
结果判断以AUC0→tn为主，参考AUC0→∞。
（2）多次给药：在下列情况下，可考虑多次给药达稳态后，用稳态血药浓度估算生物利用度：
①药物吸收程度相差不大，但吸收速度有较大差异；
②生物利用度个体差异大；
③缓释、控释制剂；
④当单次给药后原药或代谢产物浓度很低，不能用相应的分析方法精密测得。
