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中药剂学 被动靶向制剂

来源:233网校 2009年4月27日

  一、脂质体:指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊,也称类脂小球或液晶微囊。

  (一)、特点:

  1、靶向性和淋巴定向性

  2、缓释性

  3、细胞亲和性和组织相容性

  4、降低毒性

  5、提高稳定性

  (二)、材料:磷脂、胆固醇

  (三)、制备方法:

  1、注入法:大多得单室<0.2um

  2、薄膜分散法

  3、超声波分散法

  4、逆相蒸发法:适合包封水溶性及大分子药物,量大

  5、冷冻干燥法

  (四)、作用机制:作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合

  (五)、质量评价:

  1、形态、粒径及其分布

  2、包封率及载药量

  3、渗透率

  4、药物体内分布

  二、乳剂:靶向性特点是对淋巴有亲和性。

  (一)、淋巴定向性:由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。

  (二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素:

  1、乳滴粒径

  2、油相的影响

  3、乳化剂的种类和用量

  4、乳剂的类型

  三、微球:指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。

  目的:缓释长效、靶向

  1、微球特性:

  (1)、靶向性:一般为被动靶向,小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。

  (2)、释药特性:扩散、材料的溶解、材料的降解。

  2、微球的制备:若能溶解或分散即可制备。

  四、纳米囊和纳米球:

  纳米囊:属药库膜壳型;

  纳米球:属基质骨架型,多是高分子物质组成的固态胶体粒子,10-1000nm内,可分散在水中形成近似胶体溶液。

  特点:缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用。

  制备方法:

  1、胶束聚合法

  2、乳化聚合法

  3、界面聚合法

  4、盐析固化法

  5、液中干燥法

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