在源远流长的中医药发展进程中，中药药剂学伴随着古今方药及剂型的演变而形成和发展。商汤时期，伊尹首创汤剂，并总结了《汤液经》，为我国最早的方剂与制药技术专著，可惜原书已佚失。延用至今，汤剂仍是中医用药的首选剂型。
战国时期，我国现存第一部医药经典著作《黄帝内经》(包括《素问》和《灵枢经》)
秦、汉时代(公元前221年～公元219年)是我国药剂学理论、经验与技术有显著发展的时期。如东汉时期成书的《神农本草经》序例中明确指出：“药性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒渍者，宜煎膏者，亦有一物兼宜者，亦有不可人汤酒者，并随药性，不得违越。”首次强调应根据药物性质选择剂型。
晋代(公元281～420年)葛洪著《肘后备急方》八卷，书中第一次提出“成药剂”的概念，主张批量生产贮备，供急需之用。
梁代陶弘景在《本草经集注》中指出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”，明确提出了应根据疾病性质和临床需要选择药物剂型的原则。
唐代(公元618～959年)医药事业发展成绩显著，药王孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》分别收载成方5300首和2000首，有汤剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、灸剂等多种剂型。其中著名的成药磁朱丸、紫雪等至今沿用不衰。
宋、元时期(公元960～1367年)，是我国成药达到初具规模的大发展时期。当时刊行的《圣惠方》(王怀隐辑)、《圣惠选方》(后希彭辑)、《圣济总录》(赵佶令编)等，卷帙浩繁，收载成方达数万首之多，并有膏药、丹剂等专篇介绍。
明、清时期(公元1368—1911年)医著颇多，中药成方及其剂型也有相应的充实和提高。如明朱橚著《普济方》，载有成方61739首，其中许多是成药，并按《圣惠方》的格式对外用膏药、丹药及药酒列专篇介绍。
历代先人的创造积累，不断丰富了我国的药学宝库，同时大大推进了中药药剂学的发展。但鸦片战争后的百年内，由于外敌入侵，大量洋药、伪药流人我国，中医药事业倍受摧残。解放前夕，国药业更是濒临消亡的险境。
