第一章 药品与药品质量标准
1、《中国药典》规定的标准品是指
A.用于鉴别、检查和含量测定的标准物质
B.除另有规定外，均按干燥品(或无水物)进行计算后使用
C.用于抗生素效价测定的标准物质
D.用于生化药品中含量测定的标准物质
E.由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应
正确答案：A,C,D,E
参考解析：供化学药物与抗生素测定用的标准物质为对照品与标准品。对照品系指釆用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质，其特性量值一般按纯度（％）计。标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位（U）或重量单位（μg）计，以国际标准物质进行标定，供试品的效价以标准品的效价单位赋值。
2、以下为物理常数的是
A.熔点
B.吸光度
C.理论板数
D.比旋度
E.旋光度
正确答案：A,D
参考解析：物理常数是药品的特征常数，其测定结果不仅对药品具有鉴别意义，也可反映药品的纯度，是评价药品质量的主要指标之一。《中国药典》通则0600收载有物理常数的测定方法，主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。
3、紫外分光光度法用于含量测定的方法有
A.校正因子法
B.归一化法
C.对照品比较法
D.吸收系数法
E.标准加入法
正确答案：C,D
参考解析：紫外-可见光谱为吸收光谱，物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。因此，鉴别药物可以：①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱（或对照光谱）比较；②通过确定最大吸收波长（λmax），或同时确定最大与最小吸收波长（λmin）；③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度（A）；④通过测量特定波长处的吸收系数（）；⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值。
4、《中国药典》通则规定的高效液相色谱仪系统适用性试验包括
A.理论板数
B.分离度
C.灵敏度
D.拖尾因子
E.重复性
正确答案：A,B,C,D,E
本题考查的是对《中国药典》通则部分通用检测版块中HPLC的熟悉情况。《中国药典》通则对HPLC系统适用性试验规定包括理论板数、分离度、灵敏度、拖尾因子和重复性等五项。故本题答案应选ABCDE。
5、红外光谱的构成及在药物分析中的应用，描述正确的有
A.由可见光区、紫外光区等构成
B.不同化合物IR光谱不同，具有指纹性
C.多用于鉴别
D.用于无机药物鉴别
E.用于不同晶型药物的鉴别
正确答案：B,C
参考解析：红外分光光度法是测定物质的红外光吸收光谱进行分析的方法。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强，《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法，采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。
6、进行仿制药生物等效性评价，最常采用的研究手段是
A.药效学研究
B.药物动力学研究
C.临床研究
D.临床前研究
E.体外研究
正确答案：B
参考解析：本题考查的是仿制药生物等效性评价。生物等效性研究着重考察药物自制剂释放进入体循环的过程，通常将受试制剂在机体内的暴露情况与参比制剂进行比较，故采用药物动力学研究可直接测出药物血药浓度，从而分析出药物的吸收速度、吸收程度。
7、生物等效性评价常用的统计分析方法有
A.方差分析
B.双向单侧t检验
C.AUC0→72
D.卡方检验
E.计算90%置信区间
正确答案：A,B,E
为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效，需要对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断，釆用方差分析进行显著性检验，然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价。
8、关于注射剂的正确表述有
A.中药注射剂应考虑设溶血与凝聚检查项
B.肌内注射用注射剂应考虑设立异常毒性检查项
C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快
D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验
E.注射剂用辅料使用面广,用量大，来源复杂
正确答案：A,B,D,E
参考解析：本题考查的是注射剂的性质。肌内注射药物的吸收比皮下注射快。因为肌肉内所含血管比皮内或皮下丰富得多，吸收迅速，药物可很快到达全身发挥作用。

1、当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用，这种作用力称为
A.共价键
B.氢键
C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
正确答案：E
参考解析：本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。
2、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是六氢萘的是
A.瑞舒伐他汀
B.阿托伐他汀
C.洛伐他汀
D.氟伐他汀
E.辛伐他汀
正确答案：C,E
参考解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
3、在环己巴比妥结构的N原子上引人甲基，得到海索比妥(如图)，结果是

A.溶解度提高
B.解离度增大
C.脂水分配系数降低
D.药效降低
E.在生理pH环境下分子形式增多
正确答案：E
参考解析：本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离，解离度降低，分子形式比例提高，药物的脂溶性和脂水分配系数提高，对中枢的作用增强。
4、几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是
A.氯普噻吨
B.苯那敏
C.扎考必利
D.己烯雌酚
E.普罗帕酮
正确答案：A,D
参考解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子，存在光学异构体。
根据以下材料，回答题


5、苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不被氧化的药物是
6、可发生苯环羟化的药物
7、代谢具有立体选择性,S-异构体主要发生苯环羟化,R-异构体主要发生侧链酮基还原的药物是
正确答案：B、A、C
参考解析：本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环，选项D、E不含苯环，应先排除。丙磺舒含有羧基、磺酰基，都是强吸电子基团，不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子，且侧链含有酮基，S一异构体主要发生苯环羟化，R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应，发生在萘环的对位。
8、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第l相反应的有
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
正确答案：A,C,D,E
参考解析：本题考查的是药物的Ⅰ相代谢类型。药物代谢包括Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解、羟基化等反应，Ⅱ相代谢包括药物及其Ⅰ相代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合、甲基化结合、乙酰化结合反应。苯妥英钠发生羟化反应，卡马西平发生氧化反应，地西泮发生羟化反应和脱甲基代谢，硫喷妥钠发生氧化反应，均属于I相代谢。对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合，属于Ⅱ相代谢。

1、结构如下的药物是

A.纳洛酮
B.芬太尼
C.布桂嗪
D.曲马多
E.烯丙吗啡
正确答案：B
参考解析：本题考查的是镇痛药物的结构特点。选项中纳洛酮为将吗啡的N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体阻断药；布桂嗪结构中含丁酰基(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪环(嗪)；曲马多为环己烷2位的二甲氨基甲基与1位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡是将吗啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶类结构。
根据以下材料，回答题


2、又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是
3、来源于天然产物的镇痛药是
4、经过对吗啡的结构改而得到的阿片受体阻断药是
5、芬太尼类似物，为苯氨基哌啶类合成镇痛药的是
正确答案：B、C、D、E
参考解析：本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以选择B而非A；吗啡和纳洛酮D都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡c为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药；舒芬太尼E为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛
药。
根据以下材料，回答题


6、分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢的抗抑郁药是
7、结构中含有吗啉结构和酰胺结构，对MAO-A有可逆性抑制作
用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5一羟色胺的水平，产生抗抑
郁作用的药物是
8、分子中的三氟甲基对选择性5-HT再摄取的亲和力和选择性起
关键作用；分子中含C=N双键，只有E一异构体有活性的非三环类的抗抑
郁药是
正确答案：C、D、E
参考解析：本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢；吗氯贝胺对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C-N双键，只有E-异构体有活性；文拉法辛和米氮平为5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。
9、以下叙述与美沙酮相符的是
A.含有5-庚酮结构
B.含有一个手性碳原子
C.属于哌啶类合成镇痛药
D.临床常用外消旋体
E.可用于戒除海洛因成瘾
正确答案：B,D,E
参考解析：临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。
根据以下材料，回答10-10题
患者女，75岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。
10、用于缓解焦虑症状，A\C环上均有吸电子基团cl,对中枢神经的抑制作用较强的是
A.地西泮
B.氟西泮
C.劳沙西泮
D.氯硝西泮
E.咪达唑仑
正确答案：C
参考解析：劳沙西泮：A环和C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用比较强；适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以及与抑郁症状相关的焦忠的短期治疗。
11、分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸则不具活性，可吸人给药治疗哮喘，避免产生全身性作用的药物是

正确答案：D
参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。提示药物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸则不具活性，D选项符合要求。
12、SGLT一2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗，属于SGLT-2抑制剂的降糖药是
A.瑞格列净
B.维达列汀
C.米格列醇
D.米格列奈
E.马来酸罗格列酮
正确答案：A
参考解析：本题考查的是降糖药。SGLT一2抑制剂的药名带有词根“列净”，正确答案为A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的药名带有词根“列汀”。同时应注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制剂，米格列奈是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。
根据以下材料，回答题


13、属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,临床使用s--(+)-异构体的降
血糖药物是
14、于D苯丙氨酸衍生物,毒性低,临床使用R--(-)-左旋体的
降血糖药物是
15、属于苯丙酸衍生物,给药后起效更为迅速而作用时间更短的降
血糖药物是
正确答案：C、D、A
参考解析：本题考查的是降糖药。结构解析如下：

根据以下材料，回答题


16、金刚烷片段连接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，与食物同服，
达峰时间延迟，Cmax降低，但AUC不变的二肽基肽酶-4抑制药是
正确答案：B
参考解析：本题考查的是降糖药。结构解析如下：

17、无19位甲基的甾体药物有
A.黄体酮
B.甲睾酮
C.左炔诺孕酮
D.炔雌醇
E.炔诺酮
正确答案：C,D,E
参考解析：本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。
18、通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用
A.去掉10位的角甲基
B.9α位引入氟原子
C.将21位羟基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入双键
正确答案：B,D,E
参考解析：在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。
19、下列药物中含有孕甾烷母核的药物是
A.黄体酮
B.苯丙酸诺龙
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.甲睾酮
正确答案：A,C,D
参考解析：孕激素在化学结构上属于孕甾烷类，其结构为△4-3，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大地延长体内半衰期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮质激素类药物中也含有孕甾烷母核。
20、哪些药物的结构中含有17α-乙炔基
A.左炔诺孕酮
B.甲地孕酮
C.达那唑
D.炔雌醇
E.炔诺酮
正确答案：A,C,D,E
参考解析：D选项炔雌醇是属于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素，是对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。
21、具有雄甾烷结构的药物是
A.非那雄胺
B.甲睾酮
C.炔诺酮
D.黄体酮
E.丙酸睾酮
正确答案：B,E
参考解析：雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢，特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原，3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基，加之消化道细菌也会催化其降解。
22、结构中含有氟原子的药物有
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸倍他米松
D.醋酸曲安奈德
E.醋酸氟轻松
正确答案：B,C,D,E
参考解析：天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。
23、哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构
A.甲睾酮
B.达那唑
C.黄体酮
D.曲安奈德
E.地塞米松
正确答案：A,C,D,E
甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构。仅达那唑不含此结构。
24、通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的药物有
A.雌三醇
B.苯甲酸雌二醇
C.尼尔雌醇
D.炔雌醇
E.戊酸雌二醇
正确答案：B,C,E
参考解析：本题考查的是雌激素。雌激素修饰成酯、醚后(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼尔雌醇)，脂溶性增强，具有长效特点。
根据以下材料，回答15-15题
患者女，57岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司琼。
25、临床使用他莫昔芬的
A.左旋体
B.右旋体
C.外消旋体
D.顺式异构体
E.反式异构体
正确答案：D
参考解析：本题考查的是他莫昔芬的药物立体结构。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。
26、属于非核苷类逆转录酶抑制药

正确答案：E
参考解析：本题考查的是抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药。
27、属于开环核苷类抗病毒药的是

正确答案：A
参考解析：本题考查的是抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药。
根据以下材料，回答题

阿昔洛韦的化学结构式为

更昔洛韦的化学结构式为

28、为更昔洛韦侧链上的氧原子被生物电子等排体碳原子取代所得的药物，属于非前药的是
29、为阿昔洛韦的前药,进入人体后迅速分解为L一缬氨酸和阿昔洛韦的是
30、为阿昔洛韦的前药,可在黄嘌呤氧化酶的作用下被快速代谢为阿昔洛韦,优势在于水溶性得到了提高的药物是
31、为磷酸酯类前药,提高了口服生物利用度的药物是
正确答案：C、A、A、B
本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用—C—取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6—脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(—C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。
32、在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是
A.环磷酰胺
B.洛莫司汀
C.卡铂
D.盐酸阿糖胞苷
E.硫鸟嘌呤
正确答案：B
参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳，该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。
根据以下材料，回答题


33、属于氮芥类烷化剂，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用的药物是
34、属于亚硝基脲类烷化剂，脂溶性高，可透过血一脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤的药物是
正确答案：D、B
参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是β—氯乙胺类化合物的总称，其中β—氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有β—氯乙胺基团。将β—氯乙基与N—亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是—NO，脲是—NH—CO—NH，B选项含有该结构。

根据选项，回答题
正确答案：B
本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。
35、属于胞嘧啶类的抗代谢抗肿瘤药是


正确答案：D
本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

36、属于烷化剂类的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.卡铂
C.卡莫司汀
D.阿糖胞苷
E.昂丹司琼
正确答案：A,B,C
参考解析：本题考查本组药物的作用机制。D为干扰DNA合成的抗肿瘤药，E用于抗肿瘤药物引起的恶心、呕吐。故本题答案应选ABC。
37、作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有
A.多西他赛
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.长春瑞滨
E.羟基喜树碱
正确答案：B,C,E
参考解析：依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶I的抑制剂。

第四章 口服制剂与临床应用
1、滴丸的非水溶性基质是
A.PEG6000
B.水
C.液状石蜡
D.硬脂酸
E.石油醚
正确答案：D
参考解析：滴丸脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
2、下列关于膜剂特点的错误叙述是
A.含量准确
B.仅适用于剂量小的药物
C.成膜材料用量少
D.起效快且又可控速释药
E.重量差异小，收率高
正确答案：E
参考解析：本题考查的是口服膜剂的特点。膜剂的生产工艺简单，成膜材料用量较小，药物吸收快，体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。根据需要还可以制备不同释药速度的膜剂，有速释膜剂和缓释、恒释膜剂之分。缺点是载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。
3、常用的包薄膜衣材料有
A.羟丙基纤维素
B.乙基纤维素
C.醋酸纤维素酞酸酯
D.丙烯酸树脂Ⅱ号
E.聚乙二醇
正确答案：A,B,C,D
参考解析：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型（普通型）、肠溶型和水不溶型三大类。①胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸等；②肠溶型：系指在胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等；③水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，主要有乙基纤维素、醋酸纤维素等。
4、常用的润滑剂(广义)有
A.滑石粉
B.聚乙二醇
C.硬脂酸镁
D.微粉硅胶
E.十二烷基硫酸钠
正确答案：A,B,C,D,E
参考解析：常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
5、可用于不溶性骨架片的材料为
A.单棕榈酸甘油脂
B.无毒聚氯乙烯
C.聚甲基丙烯酸酯
D.甲基纤维素
E.乙基纤维素
正确答案：B,C,E
参考解析：不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯等。
根据下面资料，回答题
盐酸西替利嗪咀嚼片

6、可用作处方中黏合剂是
A.苹果酸
B.乳糖
C.微晶纤维素
D.阿司帕坦
E.聚维酮乙醇溶液
正确答案：E
参考解析：本题考查口服片剂的辅料。盐酸西替利嗪咀嚼片中盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。
7、处方中压片用润滑剂是
A.甘露醇
B.乳糖
C.硬脂酸镁
D.微晶纤维素
E.聚维酮乙醇溶液
正确答案：C
参考解析：本题考查口服片剂的辅料。盐酸西替利嗪咀嚼片中盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

根据以下材料，回答题
罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：
【处方】罗替戈汀10g
吐温207．5g
PEG400060g
磷酸二氢钠0．4g
甘露醇2g
柠檬酸1g
注射用水加至1000ml
A．吐温20
B．PEG4000
C．磷酸二氢钠
D．甘露醇
E．柠檬酸
1、螯合剂是
正确答案：E
参考解析：本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。
根据以下材料，回答题
罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：
【处方】罗替戈汀10g
吐温207．5g
PEG400060g
磷酸二氢钠0．4g
甘露醇2g
柠檬酸1g
注射用水加至1000ml
A．吐温20
B．PEG4000
C．磷酸二氢钠
D．甘露醇
E．柠檬酸
2、等渗调节剂是
正确答案：D
参考解析：本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。
3、能与水互溶的注射用溶剂有
A.乙醇
B.丙二醇
C.聚乙二醇
D.甘油
E.PEG4000
正确答案：A,B,C,D
参考解析：本题考查的是注射用溶剂性质。注射用水性溶剂主要有乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300、PEG400为液体，PEG4000为固体不与水互溶)和甘油。
4、两种药物溶液，若pH相差较大，发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色，下列由于pH的改变导致注射剂配伍变化的是
A.新生霉素注射液与5％葡萄糖
B.谷氨酸钠(钾)注射液与肾上腺素注射液
C.氨茶碱注射液与肾上腺素注射液
D.磺胺嘧啶钠注射液与肾上腺素注射液
E.乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解
正确答案：A,B,C,D
参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。此外，葡萄糖注射液的pH为3．2—5．5，若青霉素G与其配伍后pH为4．5，其效价4小时损失10％；而pH为3．6，1小时即损失10％，4小时损失40％。
15、影响微囊中药物释放速度的因素包括
A.囊壁的厚度
B.微囊的粒径
C.药物的性质
D.微囊的载药量
E.囊壁的物理化学性质
正确答案：A,B,C,E
参考解析：影响微囊中药物释放速率的因素：（1）药物的理化性质；（2）囊材的类型及组成；（3）微囊的粒径；（4）囊壁的厚度；（5)工艺条件；（6）释放介质。
6、属于靶向制剂的是
A.微丸
B.纳米囊
C.微囊
D.微球
E.固体分散体
正确答案：B,C,D
参考解析：本题考查的是具有靶向性的制剂。包括脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球以及修饰上述制剂，前体药物等。