六、其他作用:
1、使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。
2、促进胃酸、胃蛋白酶分泌,大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。
3、对抗VitD对钙的吸收作用,久用易致骨质蔬松。
[作用机理]
该类激素通过与靶细胞内特异性受体结合?转入细胞核?相应mRNA转录?诱导相应蛋白质或酶合成?产生各种效应。
[临床应用]
1、替代治疗:用于急慢性皮质功能不全症(包括肾上腺危象和阿狄森氏病)、脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后。
2、严重感染:适用于伴有毒血症的严重感染如中毒性菌痢、暴发型脑膜炎,中毒性肺炎等,注意应在足量有效抗菌药前提下使用。病毒感染一般不用激素,但对严重传染性肝炎,乙型脑炎、流行性腮腺炎,麻疹可缓解症状。
3、感染性休克:如败血症、中毒性菌痢引起的感染性休克。须与足量的抗菌药合用,宜及早和大剂量应用皮纸激素。
4、防止某些炎症后遗症:重要器官的炎症如脑膜炎,脑炎,心包炎,风湿性心瓣膜炎,脑膜炎、角膜炎等。
5、过敏性疾病和自身免疫性疾病:风湿热、风湿和类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合症、支气管哮喘等。
6、血液病:(1)粒细胞减少症、血小板减少症、再障均有缓解作用,但停药易复发。(2)对急性淋巴细胞性白血病、急性溶血也有效。
7、局部应用:(1)眼科:结膜炎、虹膜炎(局部应用)、视网膜(全身用药)。(2)皮肤科:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣;对天疱疮、剥脱性皮炎仍需全身用药。
[不良反应]
一、长期大量应用的不良反应:
1、类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症):如满月脸、水牛背、向心性肥胖、痤疮、浮肿、高血压、低血钾。采用低盐、低糖、高蛋白饮食加服氯化钾可减轻症状。
2、诱发或加重溃疡病;对长期大量使用者可加服抗胆碱及抗酸药。
3、并诱发或加重感染:免疫抑制之故,注意早诊断,必要时与有效抗菌药合用。
4、生长发育迟缓、骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓
5、心血管并发症:动脉粥样硬化、高血压。
二、停药反应
1、医源性肾上腺皮质功能不全:外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌所致,出现肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
防治措施:(1)尽量降低每日维持或用隔日给药法;(2)缓慢逐渐停药,于疗程结束后7天加用ACTH;(3)在停药数月或更长时间,如遇应激情况给予足量本激素。
2、停药症状和停药反跳:突然停药或减量太快,可出现一些原疾病没有的症状称停药症状;原病复发或恶化称停药反跳现象。
[禁忌症] 严重高血压、骨折或创伤恢复期、新近胃肠手术、中重度糖尿病、溃疡病、角膜溃疡、精神病等。
[用法]
1、大剂量突击疗法:严重感染或休克
2、一般剂量长期使用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。
3、小剂量替代疗法:肾上腺皮质机能减退等
4、隔日疗法:将两日量一次给予。优点:按激素昼夜分泌节律给药,晨6-8时为分泌高峰,对垂体-肾上腺皮质轴负反馈抑制性小
[糖皮质激素分类]
1、短效:可的松(Cortisone)、氢化可的松(Hydrocortisone)(前者在肝内转化为后者才生效)
2、中效:泼尼松(Cortisone)、氢化泼尼松(强的松龙Prednisolone),(前者在肝内转化为后者才生效)。
3、长效:地塞米松(Dexamethasone),倍他米松。
4、外用:氟氢可的松、肤轻松。
促皮质素(ACTH)
促进糖皮质激素的合成和释放,用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。但用于前者往往作用有限,显效慢且对功能已丧失者无效。
盐皮质激素类
药物有醛固酮和去氧皮质酮,作用于肾远曲小管,起保钠排钾作用。用于慢性皮质机能不全及盐性肾上腺性综合征。