药理学第二十四章呼吸系统药物(考前辅导)

    了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。
    第一节 抗喘药
    一、拟肾上腺素药
    [平喘作用机理]
    （1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张
    （2）激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放
    （3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓
    [常用药]
    1、非选择性β受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素
    2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗
    拟肾上腺素药抗喘作用比较
    药物应用 平喘机制 作用 维持时间（h） 给药途径 主要不良反应 
    肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强，快 1～2 皮下、静滴 心悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安
    麻黄碱 促进NA释放，激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3～6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作
    异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作
    沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4～6 口服、吸入 手指震颤，哮喘急性发作
    克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4～62～6 口服气雾吸入 手指震颤，预防发作
    
    二、茶碱类
    氨茶碱（Aminophylline）： 
    [作用和用途]
    （1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用，且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态，口服用于轻症或预防。
    （2）强心和利尿作用：用于心性及肾性水肿
    [不良反应]
    （1）局部刺激：口服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。
    （2）心律失常，血压下降、惊厥：静注快或剂量过大时易发生，小儿更易致惊厥。
    胆茶碱、二羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作用相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。
    三、抗胆碱药： 
    通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。
    异丙阿托品：对心率及腺体分泌影响小于阿托品，无中枢作用，吸入时作用快而持久，强度不及拟肾上腺素药，用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。
    四、 抗过敏反应药： 
    色甘酸钠： 
    [作用机制] 稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。
    [作用特点] （1）起效慢，对已发作哮喘无效；（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。
    [应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。
    甲哌噻庚酮（酮替芬）： 
    可口服，抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。