药理学第十九章抗高血压药(考前辅导)

    三、血管紧张素转化酶抑制药
    卡托普利（巯甲丙脯酸）
    [作用]
    作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
    作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、 
    升高血压的作用；② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；? 缓激肽水解减少时,PGE２ 和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。
    [应用]
    1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。 
    2、顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻）。
    
    四、利尿降压药 
    1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小
    动脉扩张有关。
    2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不
    良反应（水钠潴留）。
    第三节 其它抗高血压药 
    一、主要作用于中枢交感神经抑制药 
    可乐定（Clonidine）
    [作用]
    1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降,（末梢NA释放减少）,血管舒张和心率减慢,导致血压下降。
    2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。
    3、抑制肾素的释放。
    [应用]
    中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）。兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活动和分泌）。。
    二、外周抗去甲肾上腺素能神经药
    利血平（Reserpine） 
    [作用] 
    1、 降压作用： 
    机制：耗竭肾上腺素能神经递质，（1）抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对NA和DA的再摄取；（2）损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。 
    特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，2～3周达高峰，作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续3～4周。 
    2、镇静安定作用 
    [应用] 
    轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。 
    [不良反应]
    1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等
    2、 胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。
    三、直接扩血管药
    肼肽嗪(肼苯达嗪，肼屈嗪)
    [作用与特点]
    1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。 
    2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。
    [应用]
    中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。
    [不良反应]
    1、可诱发或加重心绞痛。
    2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。
    硝普钠
    [作用]
    直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用快速、强大但短暂。 
    [应用]
    （1）高血压危象、高血压脑病和恶性高血压 
    （2）顽固性心力衰竭。