药理学第十九章抗高血压药(考前辅导)

掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
    熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
    了解抗高血压药的分类。
    第一节 抗高血压药分
    Ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴 
    Ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩 
    Ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶 
    Ⅳ 肾上腺素受体阻断药 
    1.α受体阻断药 哌唑嗪 
    2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔 
    3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔 
    Ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平 
    Ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠 
    Ⅶ 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利 
    Ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪 
    
    第二节 常用的抗高血压药
    一、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）
    哌唑嗪
    [作用与特点]
    1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。
    2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率
    增快、肾素释放和水钠潴留等。
    3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
    [应用]
    1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
    2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
    [不良反应]
    　 主要有“首剂现象”（首剂眩晕或首剂综合征）；第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
    普萘洛尔
    [作用]
    1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
    2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
    3、阻断中枢 β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。
    4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
    [降压作用特点]
    1、降压缓慢，需连续用1－2周才出现降压作用。
    2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。
    [应用]
    1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
    2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。
    3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。
    拉贝洛尔（柳胺苄心定）
    主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。
    用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。
    二、钙拮抗药
    [作用机制]见第二十三章“钙拮抗药”
    [作用特点]
    降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。
    [应用]
    用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。